GSTO1-IN-1在亚微摩尔浓度下能够抑制HCT116细胞的克隆存活。GSTO1-IN-1还能有效与5-氯甲基荧光素二乙酸酯(CMFDA)竞争结合到重组蛋白以及可溶性蛋白质组环境中的内源性GSTO1。HCT116细胞经GSTO1-IN-1处理后，其细胞存活率亦随剂量增加而下降。

GSTO1-IN-1（20-45 mg/kg）作为单药治疗，给裸鼠携带HCT116异种移植瘤。经过5周治疗，与对照组相比，GSTO1-IN-1处理的小鼠的肿瘤生长显著受到抑制（P<0.05）。GSTO1-IN-1治疗在45 mg/kg剂量下，小鼠普遍能够良好耐受，治疗期间未观察到明显的毒性征兆，且平均体重无显著变化。