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别名 Chst15-IN-1
Chst15-IN-1 是一种选择性、可逆且共价的 Chst15 酶抑制剂,能够抑制硫酸软骨素E(CS-E)及相关硫转移酶的硫酸化过程,从而减弱硫酸软骨素蛋白聚糖(CSPGs)的抑制效应,被认为具有促进神经修复的潜力。


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Chst15-IN-1 是一种选择性、可逆且共价的 Chst15 酶抑制剂,能够抑制硫酸软骨素E(CS-E)及相关硫转移酶的硫酸化过程,从而减弱硫酸软骨素蛋白聚糖(CSPGs)的抑制效应,被认为具有促进神经修复的潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 329 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 787 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,230 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 2,360 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 3,730 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 5,320 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 7,280 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | In stock |
| 产品描述 | Chst15-IN-1 is a selective, reversible, covalent inhibitor of the Chst15 enzyme that suppresses sulfation of chondroitin sulfate-E (CS-E) and related sulfotransferases, attenuating the inhibitory effects of chondroitin sulfate proteoglycans (CSPGs) and making it a promising candidate for promoting neuronal repair. |
| 体外活性 | Chst15-IN-1 以 25 μM 的浓度作用于 Neu7 星形胶质细胞,且作用时间为 24 小时时,其对磺基转移酶具有选择性,该选择性显著高于对多种含活性半胱氨酸蛋白质的选择性。Chst15-IN-1 以 10 μM 和 25 μM 的浓度作用于 Neu7 星形胶质细胞时,可使细胞表面硫酸软骨素 - E(CS-E)的表达水平显著降低,且这种降低效应呈现出剂量依赖性 [1]。 |
| 体内活性 | Chst15-IN-1 以 3.0 mg/kg 的剂量通过静脉注射(i.v.)给药时,其药代动力学特征表现为:中度清除率,数值为 21 mL/(min・kg);中度分布容积,数值为 0.97 L/kg;以及较短的终末半衰期,数值为 1.6 小时 [1]。 |
| 别名 | Chst15-IN-1 |
| 分子量 | 442.09 |
| 分子式 | C17H11BrCl2N2O3 |
| CAS No. | 2158198-77-5 |
| Smiles | N(C(/C(=C/C1=CC(OC)=C(O)C(Br)=C1)/C#N)=O)C2=C(Cl)C=C(Cl)C=C2 |
| 密度 | 1.677 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | Yellow |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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