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hCYP3A4-IN-1

产品编号 T79343

hCYP3A4-IN-1（化合物C6）是一种经口服时具有活性的hCYP3A4抑制剂，其对hCYP3A4的IC50值在人肝微粒体(HLM)为43.93 nM，在CHO-3A4稳定转染细胞系中为153.00 nM。hCYP3A4-IN-1通过竞争性抑制机制，有效抑制CYP3A4催化的N-乙基-1,8-萘二甲酰亚胺(NEN)羟基化反应，其Ki值为30.00 nM。

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hCYP3A4-IN-1

hCYP3A4-IN-1, CAS N/A

规格	价格/CNY		货期	数量
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生物活性

化学信息

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产品描述	hCYP3A4-IN-1 (compound C6) is a potent, orally active inhibitor of hCYP3A4, exhibiting IC50 values of 43.93 nM in human liver microsomes (HLMs) and 153.00 nM in the CHO-3A4 stably transfected cell line. It competitively inhibits the CYP3A4-mediated hydroxylation of N-ethyl-1,8-naphthalimide (NEN) with a Ki of 30.00 nM [1].
靶点活性	CYP3A4:43.93 nM
体内活性	hCYP3A4-IN-1（化合物C6）在HLM中显示出了适宜的代谢稳定性，同时在小鼠体内具备良好的安全性 [1]。通过口服一次性给予hCYP3A4-IN-1（100 mg/kg），能够显著提高与midazolam（灌胃，10 mg/kg）联用时的AUC (0-inf) 值，达到原来的3.63倍，并显著延长其在小鼠体内的半衰期，比溶剂组延长了1.66倍 [1]。在小鼠中hCYP3A4-IN-1的药动学参数显示 [1]，与CMC-Na和midazolam联用时，25 mg/kg剂量下T max (分钟)为8.00 ± 2.74，C max (ng/mL)为194.20 ± 138.88，AUC 0-24 (ng/mL∗min)为7520.83 ± 2413.78，t 1/2 (分钟)为36.33 ± 14.46；而100 mg/kg剂量下T max (分钟)为10.00 ± 0.00，C max (ng/mL)为494.67 ± 210.22，AUC 0-24 (ng/mL∗min)为27330.95 ± 6664.85，t 1/2 (分钟)为60.37 ± 27.67。

分子量

N/A

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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分子量

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +