转录相关筛选化合物库

近年来，人们对以小分子药物靶向转录因子的进展，以及与这些蛋白质的复杂功能和调控相关的挑战，以及转录因子药物靶向的可能未来方向和应用表现出了浓厚的兴趣。在细胞培养和某些情况下甚至体内，已经发现了几种小分子抑制转录因子活性的化合物（包括STAT家族、NF-κB和Myc）。首先，从ChEMBL数据库中获取了已知调节转录相关蛋白的参考化合物集（超过46,990个经过预筛选的化合物，涵盖了120,000多个活性数据）。然后，针对Life Chemicals专有的HTS化合物库进行了2D指纹相似性搜索，采用Tanimoto指数≥0.8的限制（每个参考化合物最多选择10个类似物），得到了近23,700个与转录相关的分子（这个扩展化合物集可根据请求提供）。接下来，对报道的活性值进行筛选（<10μM），然后使用内部的Medchem过滤器（排除了PAINS、有毒和活性化合物），得到了最终的超过9,200个药物样筛选化合物。所有的结果可以追溯到相应的SD文件中的“目标类型”或“描述”栏中指示的目标或测定方法。可根据要求进行筛选。可以根据特定参数进行定制化合物的选择。

• 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
• 干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
• 排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。