调节转录相关蛋白筛选库

Transcription-related Screening Library

很棒

转录因子是基因表达与转录过程的核心调控因子，对细胞发育、分化及死亡起着关键导向作用。神经退行性疾病、糖尿病和癌症等多种疾病均与转录调控网络的失常密切相关。除配体激活的核受体外，目前小分子化合物对转录因子功能的直接调控仍被普遍视为"难以实现"。药物靶向策略主要针对蛋白质相互作用界面，包括转录因子与必需辅因子、二聚化伴侣、分子伴侣蛋白或调控胞内转运蛋白的相互作用（图1），而直接干扰DNA结合的化合物研究迄今仍鲜有报道。替代策略包括采用DNA嵌入剂、烷化剂或DNA沟槽结合剂，通过阻断转录因子结合位点或改变DNA共识序列的三维构象实现调控。
近年来，小分子靶向转录因子的研究进展备受关注，其挑战主要源于这类蛋白复杂的调控机制，未来发展方向与应用前景也成为研究热点。研究已发现多种小分子化合物能在细胞培养环境（部分在体内实验中）抑制转录因子活性（包括STAT家族、NF-κB和Myc等）。
为支持转录相关药物研发，精心设计了包含9,200多种转录相关筛选化合物的专用库，适用于高通量筛选平台。