核受体靶向化合物库

Nuclear Receptors Targeted Library

很棒

核受体蛋白是基因表达的关键调控因子，它们控制着代谢、发育和免疫功能等重要生理过程。这些受体能够响应激素、脂质和外源性物质（如药物或环境污染物），因此在维持机体稳态中起着核心作用。核受体的失调与糖尿病、癌症和心血管疾病等多种疾病密切相关。
尽管针对雌激素受体或糖皮质激素受体等已知核受体的药物已在临床上取得变革性疗效，但许多现有疗法仍存在副作用明显、易产生耐药性或疗效有限等问题。此外，一些尚未发现配体的“孤儿核受体”（orphan nuclear receptors）目前研究尚不充分，具有巨大的未被开发的潜在治疗价值。
通过研发能够选择性调控这些核受体的新型药物，或靶向其变构位点（allosteric sites）的药物，有望提供更安全、更有效的治疗方案。拓展核受体相关的药物研发管线，将有助于满足内分泌、代谢及炎症性疾病等领域未被满足的医疗需求，从而改善全球数百万患者的治疗效果与健康状况。
核受体靶向化合物库（NRMARK）包含一系列可能对人类核受体蛋白具有潜在活性的化合物。这些化合物是根据其与主要核受体（NRs）已知效应分子的相似性筛选而来的。该化合物库旨在为药物发现项目提供潜在的起始点，或用于扩展现有的药物研发工作。该库的设计注重最大化结构多样性，并排除了存在问题的化合物。该库共包含6372个化合物，所有化合物均符合类药五规则（RO5）。