Flucloxacillin 的血清半衰期为1.31-1.39小时，单次给予250 mg剂量六小时后，其血清浓度达到0.46μg/mL。口服Flucloxacillin 不影响汗液电解质，且不禁止进行汗液测试。研究报告指出，Flucloxacillin 在人体内主要转化为青霉烷酸，即具有抗菌活性的5'-羟甲基衍生物及其5'-羟甲基衍生物的青霉烷酸。大鼠体内的Flucloxacillin 代谢与人类相似。