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Davalintide 是一种 Amylin模拟肽,具备高效能与持久作用。作为胰淀素受体 (amylin receptor) (IC50= 0.04 nM)、降钙素受体 (calcitonin receptor) (IC50= 0.06 nM) 和降钙素相关肽受体 (CGRP receptor) (IC50= 3.1 nM) 的强效激动剂,Davalintide 在通过降钙素受体激活环磷酸腺苷生成方面比 Amylin 表现出更强的效力 (EC50= 1.4 nM)。此外,Davalintide 能通过多种机制调节血糖和体重,包括延缓胃排空、抑制胰高血糖素分泌及减少食物摄入等,适用于抗肥胖和抗糖尿病的研究。
Davalintide 是一种 Amylin模拟肽,具备高效能与持久作用。作为胰淀素受体 (amylin receptor) (IC50= 0.04 nM)、降钙素受体 (calcitonin receptor) (IC50= 0.06 nM) 和降钙素相关肽受体 (CGRP receptor) (IC50= 3.1 nM) 的强效激动剂,Davalintide 在通过降钙素受体激活环磷酸腺苷生成方面比 Amylin 表现出更强的效力 (EC50= 1.4 nM)。此外,Davalintide 能通过多种机制调节血糖和体重,包括延缓胃排空、抑制胰高血糖素分泌及减少食物摄入等,适用于抗肥胖和抗糖尿病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | Davalintide is an Amylin-mimetic peptide known for its high potency and extended action. It is a highly effective agonist of the amylin receptor (IC50 = 0.04 nM), calcitonin receptor (IC50 = 0.06 nM), and calcitonin gene-related peptide receptor [CGRP receptor] (IC50 = 3.1 nM). Davalintide demonstrates greater efficacy than Amylin in cyclic adenosine monophosphate production through calcitonin receptor activation (EC50 = 1.4 nM). It modulates blood glucose and body weight through mechanisms such as delaying gastric emptying, inhibiting glucagon secretion, and reducing food intake. Davalintide is utilized in research related to anti-obesity and antidiabetic treatments. |
| 体内活性 | Davalintide (1.09-1087 μg/kg (小鼠);5 μg/kg (大鼠),腹腔注射,单剂量) 能有效抑制禁食小鼠与过量喂养大鼠的食物摄取,其效果与作用持续时间均优于 Amylin。Davalintide (1-100 μg/kg,腹腔注射,单剂量) 在降低大鼠食物摄入时不影响其自发活动,其抑制食欲的作用并非由于恶心或厌恶反应造成。Davalintide (1-100 μg/kg,皮下注射,每日一次,持续输注8周) 能显著减少大鼠的食物摄入与体重,主要通过减少脂肪同时保持瘦体重,其代谢益处不只局限于食物摄取限制。Davalintide (10 μg/kg,皮下注射,每日一次,持续输注4周) 明显降低大鼠总热量摄入,对高脂肪及美味食物的偏好下降,并促使其选择标准饲料。Davalintide (10 μg/kg,腹腔注射,单次给药) 通过更持久地激活大鼠下游神经通路,作用于脑干后级区域,从而抑制肥胖。Davalintide (10 μg/kg,皮下注射,单次给药) 显著抑制麻醉大鼠中因精氨酸刺激引起的胰高血糖素升高,且对胰高血糖素的抑制具有特异性。 |
| 分子量 | 3624.08 |
| 分子式 | C152H248N50O49S2 |
| CAS No. | 863919-85-1 |
| Smiles | C([C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](CC2=CN=CN2)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC(CNC([C@@H](NC([C@@H](NC(=O)[C@H]3NC(=O)[C@]([C@@H](C)O)(NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@]([C@@H](C)O)(NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@@H](NC([C@H](CCCCN)N)=O)CSSC3)[H])[H])[C@H](C)C)=O)CC(C)C)=O)=O)CCCNC(=N)N)=O)CC(C)C)=O)CO)=O)CCC(N)=O)=O)CCC(O)=O)=O)CC(C)C)=O)=O)CCCNC(=N)N)=O)CC(C)C)=O)CCC(N)=O)=O)[C@@H](C)O)=O)(=O)N4[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](CC5=CC=C(O)C=C5)C(N)=O)=O)[C@@H](C)O)=O)CC(N)=O)=O)CO)=O)=O)[C@@H](C)O)=O)CC(N)=O)=O)[C@@H](C)O)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCC4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多