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Davalintide

货号 TP4036Cas号 863919-85-1 一键复制产品信息
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Davalintide 是一种 Amylin模拟肽,具备高效能与持久作用。作为胰淀素受体 (amylin receptor) (IC50= 0.04 nM)、降钙素受体 (calcitonin receptor) (IC50= 0.06 nM) 和降钙素相关肽受体 (CGRP receptor) (IC50= 3.1 nM) 的强效激动剂,Davalintide 在通过降钙素受体激活环磷酸腺苷生成方面比 Amylin 表现出更强的效力 (EC50= 1.4 nM)。此外,Davalintide 能通过多种机制调节血糖和体重,包括延缓胃排空、抑制胰高血糖素分泌及减少食物摄入等,适用于抗肥胖和抗糖尿病的研究。

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货号 TP4036Cas号 863919-85-1

Davalintide 是一种 Amylin模拟肽,具备高效能与持久作用。作为胰淀素受体 (amylin receptor) (IC50= 0.04 nM)、降钙素受体 (calcitonin receptor) (IC50= 0.06 nM) 和降钙素相关肽受体 (CGRP receptor) (IC50= 3.1 nM) 的强效激动剂,Davalintide 在通过降钙素受体激活环磷酸腺苷生成方面比 Amylin 表现出更强的效力 (EC50= 1.4 nM)。此外,Davalintide 能通过多种机制调节血糖和体重,包括延缓胃排空、抑制胰高血糖素分泌及减少食物摄入等,适用于抗肥胖和抗糖尿病的研究。

Davalintide
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产品介绍


生物活性
产品描述
Davalintide is an Amylin-mimetic peptide known for its high potency and extended action. It is a highly effective agonist of the amylin receptor (IC50 = 0.04 nM), calcitonin receptor (IC50 = 0.06 nM), and calcitonin gene-related peptide receptor [CGRP receptor] (IC50 = 3.1 nM). Davalintide demonstrates greater efficacy than Amylin in cyclic adenosine monophosphate production through calcitonin receptor activation (EC50 = 1.4 nM). It modulates blood glucose and body weight through mechanisms such as delaying gastric emptying, inhibiting glucagon secretion, and reducing food intake. Davalintide is utilized in research related to anti-obesity and antidiabetic treatments.
体内活性

Davalintide (1.09-1087 μg/kg (小鼠);5 μg/kg (大鼠),腹腔注射,单剂量) 能有效抑制禁食小鼠与过量喂养大鼠的食物摄取,其效果与作用持续时间均优于 Amylin。Davalintide (1-100 μg/kg,腹腔注射,单剂量) 在降低大鼠食物摄入时不影响其自发活动,其抑制食欲的作用并非由于恶心或厌恶反应造成。Davalintide (1-100 μg/kg,皮下注射,每日一次,持续输注8周) 能显著减少大鼠的食物摄入与体重,主要通过减少脂肪同时保持瘦体重,其代谢益处不只局限于食物摄取限制。Davalintide (10 μg/kg,皮下注射,每日一次,持续输注4周) 明显降低大鼠总热量摄入,对高脂肪及美味食物的偏好下降,并促使其选择标准饲料。Davalintide (10 μg/kg,腹腔注射,单次给药) 通过更持久地激活大鼠下游神经通路,作用于脑干后级区域,从而抑制肥胖。Davalintide (10 μg/kg,皮下注射,单次给药) 显著抑制麻醉大鼠中因精氨酸刺激引起的胰高血糖素升高,且对胰高血糖素的抑制具有特异性。

化学信息
分子量3624.08
分子式C152H248N50O49S2
CAS No.863919-85-1
SmilesC([C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](CC2=CN=CN2)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC(CNC([C@@H](NC([C@@H](NC(=O)[C@H]3NC(=O)[C@]([C@@H](C)O)(NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@]([C@@H](C)O)(NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@@H](NC([C@H](CCCCN)N)=O)CSSC3)[H])[H])[C@H](C)C)=O)CC(C)C)=O)=O)CCCNC(=N)N)=O)CC(C)C)=O)CO)=O)CCC(N)=O)=O)CCC(O)=O)=O)CC(C)C)=O)=O)CCCNC(=N)N)=O)CC(C)C)=O)CCC(N)=O)=O)[C@@H](C)O)=O)(=O)N4[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](CC5=CC=C(O)C=C5)C(N)=O)=O)[C@@H](C)O)=O)CC(N)=O)=O)CO)=O)=O)[C@@H](C)O)=O)CC(N)=O)=O)[C@@H](C)O)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCC4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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