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Ralinepag

Synonyms: APD811
货号 T4635Cas号 1187856-49-0 一键复制产品信息纯度: 99.85%
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Ralinepag (APD811) 是一种可口服的非前列腺素前列环素 (IP) 受体激动剂,对人和大鼠 IP 受体以及人 DP1 受体的 EC50 分别为 8.5、530 和 850 nM。

Ralinepag

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纯度: 99.85%

货号 T4635Cas号 1187856-49-0

别名 APD811

Ralinepag (APD811) 是一种可口服的非前列腺素前列环素 (IP) 受体激动剂,对人和大鼠 IP 受体以及人 DP1 受体的 EC50 分别为 8.5、530 和 850 nM。

Ralinepag
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 506
现货
5 mg
¥ 1,360
现货
10 mg
¥ 2,180
现货
25 mg
¥ 3,970
现货
50 mg
¥ 5,790
现货
100 mg
¥ 7,880
现货
200 mg
¥ 10,600
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,290
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Ralinepag (APD811) is a potent, orally bioavailable agonist of non-prostanoid prostacyclin (IP) receptor, with EC50s of 8.5 nM, 530 nM and 850 nM for human and rat IP receptor and human DP1 receptor, respectively.
靶点活性
IP (human):8.5 nM(EC50), IP (rat):530 nM(EC50), DP1 (human):850 nM(EC50)
体外活性

Ralinepag (5c) 在前列腺素受体上展现出高效的受体结合亲和力,其对猴、人、大鼠及狗的IP受体(配体,[3H]-iloprost)的Kis分别为1.2 nM、3 nM、76 nM和256 nM;对人类DP1、EP1、EP2、EP3v6及EP4受体(配体,[3H]-PGE2)的相应值则为2.6 μM、9.6 μM、610 nM、143 nM和678 nM。此外,Ralinepag对细胞色素P450酶组(CYPs 1A2、2D6、3A4、2C8、2C9和2C19的IC50 > 50 μM)或hERG通道功能活性(在膜片钳实验中的IC50 > 30 μM)未显示出影响。Ralinepag还能抑制ADP诱导的人类血小板聚集,其IC50为38 nM[1]。

体内活性

Ralinepag (30 mg/kg, p.o.) 显著降低了大鼠单克隆素(MCT)诱导的肺动脉压力增加和肺血管壁厚度[1]。

别名
APD811
化学信息
分子量431.91
分子式C23H26ClNO5
CAS No.1187856-49-0
SmilesOC(=O)COC[C@H]1CC[C@H](COC(=O)N(c2ccccc2)c2ccc(Cl)cc2)CC1
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (127.34 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.63 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3153 mL11.5765 mL23.1530 mL115.7649 mL
5 mM0.4631 mL2.3153 mL4.6306 mL23.1530 mL
10 mM0.2315 mL1.1576 mL2.3153 mL11.5765 mL
20 mM0.1158 mL0.5788 mL1.1576 mL5.7882 mL
50 mM0.0463 mL0.2315 mL0.4631 mL2.3153 mL
100 mM0.0232 mL0.1158 mL0.2315 mL1.1576 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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