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Ribociclib hydrochloride

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纯度: 99.87%

货号 T15730Cas号 1211443-80-9

别名 瑞博西尼盐酸盐, LEE011 hydrochloride, LEE 011 hydrochloride

Ribociclib hydrochloride(LEE011 HCl)是一种特异性和口服活性的细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂(IC50=10/39 nM),可以阻滞细胞周期和抑制肿瘤细胞增殖。

Ribociclib hydrochloride

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货号 T15730 别名 瑞博西尼盐酸盐, LEE011 hydrochloride, LEE 011 hydrochlorideCas号 1211443-80-9

Ribociclib hydrochloride(LEE011 HCl)是一种特异性和口服活性的细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂(IC50=10/39 nM),可以阻滞细胞周期和抑制肿瘤细胞增殖。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 259
现货
5 mg
¥ 496
现货
10 mg
¥ 795
现货
25 mg
¥ 1,360
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50 mg
¥ 1,980
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100 mg
¥ 3,430
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
Ribociclib hydrochloride (LEE011 HCl) is a selective, orally active cyclin-dependent kinase CDK4/6 inhibitor (IC50=10/39 nM) that blocks cell cycle progression and inhibits tumor cell proliferation.
靶点活性
CDK4:10 nM, CDK6:39 nM
体外活性

Ribociclib hydrochloride (LEE011) 显著抑制了17种神经母细胞瘤细胞系中12种的贴壁生长。用Ribociclib hydrochloride(100 nM和250 nM)处理后,已知对CDK4/6抑制敏感的神经母细胞瘤细胞系(BE2C和IMR5)的细胞在细胞周期的G0/G1期显著积累 [2]。

体内活性

在携带有 BE2C、NB-1643或EBC1异种移植瘤的CB17免疫缺陷小鼠中, Ribociclib hydrochloride (200 mg/kg,灌胃,持续 21 天)的给药方案的耐受性良好,所有移植瘤模型小鼠均未出现体重下降或其他毒性反应。在为期21 天的给药周期内,携带有 BE2C或NB-1643移植瘤的小鼠,其肿瘤生长均受到显著抑制,不过停药后肿瘤恢复生长。与之相反,EBC1移植瘤模型的肿瘤生长抑制效果并不显著 [2]。

别名瑞博西尼盐酸盐, LEE011 hydrochloride, LEE 011 hydrochloride
化学信息
分子量471
分子式C23H31ClN8O
CAS No.1211443-80-9
SmilesCl.O=C(C1=CC=2C=NC(=NC2N1C3CCCC3)NC4=NC=C(C=C4)N5CCNCC5)N(C)C
密度no data available
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: 8 mg/mL (16.99 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 5.8 mg/mL (12.31 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1231 mL10.6157 mL21.2314 mL106.1571 mL
5 mM0.4246 mL2.1231 mL4.2463 mL21.2314 mL
10 mM0.2123 mL1.0616 mL2.1231 mL10.6157 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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