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别名 瑞博西尼盐酸盐, LEE011 hydrochloride, LEE 011 hydrochloride
Ribociclib hydrochloride(LEE011 HCl)是一种特异性和口服活性的细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂(IC50=10/39 nM),可以阻滞细胞周期和抑制肿瘤细胞增殖。

Ribociclib hydrochloride(LEE011 HCl)是一种特异性和口服活性的细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂(IC50=10/39 nM),可以阻滞细胞周期和抑制肿瘤细胞增殖。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 259 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 496 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 795 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,360 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,430 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 588 | 现货 |
| 产品描述 | Ribociclib hydrochloride (LEE011 HCl) is a selective, orally active cyclin-dependent kinase CDK4/6 inhibitor (IC50=10/39 nM) that blocks cell cycle progression and inhibits tumor cell proliferation. |
| 靶点活性 | CDK4:10 nM, CDK6:39 nM |
| 体外活性 | Ribociclib hydrochloride (LEE011) 显著抑制了17种神经母细胞瘤细胞系中12种的贴壁生长。用Ribociclib hydrochloride(100 nM和250 nM)处理后,已知对CDK4/6抑制敏感的神经母细胞瘤细胞系(BE2C和IMR5)的细胞在细胞周期的G0/G1期显著积累 [2]。 |
| 体内活性 | 在携带有 BE2C、NB-1643或EBC1异种移植瘤的CB17免疫缺陷小鼠中, Ribociclib hydrochloride (200 mg/kg,灌胃,持续 21 天)的给药方案的耐受性良好,所有移植瘤模型小鼠均未出现体重下降或其他毒性反应。在为期21 天的给药周期内,携带有 BE2C或NB-1643移植瘤的小鼠,其肿瘤生长均受到显著抑制,不过停药后肿瘤恢复生长。与之相反,EBC1移植瘤模型的肿瘤生长抑制效果并不显著 [2]。 |
| 别名 | 瑞博西尼盐酸盐, LEE011 hydrochloride, LEE 011 hydrochloride |
| 分子量 | 471 |
| 分子式 | C23H31ClN8O |
| CAS No. | 1211443-80-9 |
| Smiles | Cl.O=C(C1=CC=2C=NC(=NC2N1C3CCCC3)NC4=NC=C(C=C4)N5CCNCC5)N(C)C |
| 密度 | no data available |
| 颜色 | Yellow |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 8 mg/mL (16.99 mM), Sonication is recommended. DMSO: 5.8 mg/mL (12.31 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO/H2O
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多