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BHPI

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货号 T14553Cas号 56632-39-4

BHPI 是一种强效抑制核内雌激素受体 ERα 调控基因表达的化合物,可诱导持续的 ERα 依赖性内质网应激感受器激活及未折叠蛋白反应(UPR),从而导致蛋白质合成的长期抑制。在 ERα 阳性肿瘤细胞中,BHPI 过度激活质膜 PLCγ,产生 IP3 并通过 IP3R 通道耗竭内质网钙库,将原本具有保护作用的 UPR 转化为毒性反应,使其成为研究雌激素信号及 ER 应激相关肿瘤机制的重要探针。

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BHPI 是一种强效抑制核内雌激素受体 ERα 调控基因表达的化合物,可诱导持续的 ERα 依赖性内质网应激感受器激活及未折叠蛋白反应(UPR),从而导致蛋白质合成的长期抑制。在 ERα 阳性肿瘤细胞中,BHPI 过度激活质膜 PLCγ,产生 IP3 并通过 IP3R 通道耗竭内质网钙库,将原本具有保护作用的 UPR 转化为毒性反应,使其成为研究雌激素信号及 ER 应激相关肿瘤机制的重要探针。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 845
5日内发货
5 mg
¥ 1,410
5日内发货
25 mg
¥ 5,820
6-8周
50 mg
¥ 7,570
6-8周
100 mg
¥ 12,400
6-8周
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,660
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产品介绍


生物活性
产品描述
BHPI is a potent inhibitor of nuclear estrogen receptor ERα–regulated gene expression that induces sustained ERα-dependent activation of the endoplasmic reticulum stress sensor and unfolded protein response, leading to persistent inhibition of protein synthesis, and in ERα-positive cancer cells it hyperactivates plasma membrane PLCγ to generate IP3, deplete ER calcium stores via IP3R channels, and convert the normally protective UPR into a toxic response, making BHPI a valuable probe for estrogen signaling and ER stress–based cancer research.
体外活性

在细胞实验中,BHPI 在 100 至 1000 nM 浓度下抑制 ERα 阳性乳腺癌、子宫内膜癌和卵巢癌细胞的增殖。通过触发 UPR 超激活、抑制蛋白合成及诱导凋亡,在携带 ERα 突变 (Y537S, D538G) 的抗雌激素耐药细胞系中 (25 nM) 维持活性 [1]。

体内活性

在 MCF-7 乳腺癌异种移植模型中,腹腔注射 (i.p.) BHPI (10-15 mg/kg) 导致肿瘤消退。当每日给药持续 10 天或隔日给药时,在 52 个受试肿瘤中有 48 个观察到肿瘤消退。这一效应归因于肿瘤组织内 UPR 应激的持续激活 [1]。

化学信息
分子量331.36
分子式C21H17NO3
CAS No.56632-39-4
SmilesO=C1NC=2C(=CC=CC2C1(C3=CC=C(O)C=C3)C4=CC=C(O)C=C4)C
密度1.320 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (301.79 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 4 mg/mL (12.07 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0179 mL15.0893 mL30.1787 mL150.8933 mL
5 mM0.6036 mL3.0179 mL6.0357 mL30.1787 mL
10 mM0.3018 mL1.5089 mL3.0179 mL15.0893 mL
20 mM0.1509 mL0.7545 mL1.5089 mL7.5447 mL
50 mM0.0604 mL0.3018 mL0.6036 mL3.0179 mL
100 mM0.0302 mL0.1509 mL0.3018 mL1.5089 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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