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BHPI 是一种强效抑制核内雌激素受体 ERα 调控基因表达的化合物,可诱导持续的 ERα 依赖性内质网应激感受器激活及未折叠蛋白反应(UPR),从而导致蛋白质合成的长期抑制。在 ERα 阳性肿瘤细胞中,BHPI 过度激活质膜 PLCγ,产生 IP3 并通过 IP3R 通道耗竭内质网钙库,将原本具有保护作用的 UPR 转化为毒性反应,使其成为研究雌激素信号及 ER 应激相关肿瘤机制的重要探针。


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BHPI 是一种强效抑制核内雌激素受体 ERα 调控基因表达的化合物,可诱导持续的 ERα 依赖性内质网应激感受器激活及未折叠蛋白反应(UPR),从而导致蛋白质合成的长期抑制。在 ERα 阳性肿瘤细胞中,BHPI 过度激活质膜 PLCγ,产生 IP3 并通过 IP3R 通道耗竭内质网钙库,将原本具有保护作用的 UPR 转化为毒性反应,使其成为研究雌激素信号及 ER 应激相关肿瘤机制的重要探针。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 845 | 5日内发货 | |
| 5 mg | ¥ 1,410 | 5日内发货 | |
| 25 mg | ¥ 5,820 | 6-8周 | |
| 50 mg | ¥ 7,570 | 6-8周 | |
| 100 mg | ¥ 12,400 | 6-8周 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,660 | 5日内发货 |
| 产品描述 | BHPI is a potent inhibitor of nuclear estrogen receptor ERα–regulated gene expression that induces sustained ERα-dependent activation of the endoplasmic reticulum stress sensor and unfolded protein response, leading to persistent inhibition of protein synthesis, and in ERα-positive cancer cells it hyperactivates plasma membrane PLCγ to generate IP3, deplete ER calcium stores via IP3R channels, and convert the normally protective UPR into a toxic response, making BHPI a valuable probe for estrogen signaling and ER stress–based cancer research. |
| 体外活性 | 在细胞实验中,BHPI 在 100 至 1000 nM 浓度下抑制 ERα 阳性乳腺癌、子宫内膜癌和卵巢癌细胞的增殖。通过触发 UPR 超激活、抑制蛋白合成及诱导凋亡,在携带 ERα 突变 (Y537S, D538G) 的抗雌激素耐药细胞系中 (25 nM) 维持活性 [1]。 |
| 体内活性 | 在 MCF-7 乳腺癌异种移植模型中,腹腔注射 (i.p.) BHPI (10-15 mg/kg) 导致肿瘤消退。当每日给药持续 10 天或隔日给药时,在 52 个受试肿瘤中有 48 个观察到肿瘤消退。这一效应归因于肿瘤组织内 UPR 应激的持续激活 [1]。 |
| 分子量 | 331.36 |
| 分子式 | C21H17NO3 |
| CAS No. | 56632-39-4 |
| Smiles | O=C1NC=2C(=CC=CC2C1(C3=CC=C(O)C=C3)C4=CC=C(O)C=C4)C |
| 密度 | 1.320 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (301.79 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 4 mg/mL (12.07 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多