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PROTACGSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是一种靶向GSK-3β的降解剂,IC50值为833 nM。其结构由SB-216763 (GSK-3β抑制剂)、PEG连接子和CRBN (E3连接酶配体)组成。此化合物能够减少Aβ25-35肽和CuSO4诱导的神经毒性,可用于阿尔茨海默病的研究。
PROTACGSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是一种靶向GSK-3β的降解剂,IC50值为833 nM。其结构由SB-216763 (GSK-3β抑制剂)、PEG连接子和CRBN (E3连接酶配体)组成。此化合物能够减少Aβ25-35肽和CuSO4诱导的神经毒性,可用于阿尔茨海默病的研究。

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| 产品描述 | PROTACGSK-3β Degrader-1 (compound 1) is a degrader targeting GSK-3β with an IC50 of 833 nM. This compound consists of SB-216763 (a GSK-3β inhibitor), a PEG linker, and CRBN (E3 ligase ligand). It reduces neurotoxicity induced by Aβ25-35 peptide and CuSO4 and is applicable in Alzheimer's disease research. |
| 靶点活性 | GSK-3β:833 nM |
| 体外活性 | PROTAC GSK-3β Degrader-1在SH-SY5Y细胞中以低剂量(1.25-40 μM,24小时)表现出低细胞毒性,但当超过20 μM时表现出细胞毒性。该化合物(1 μM,24小时)可以抵消CuSO4(150 μM)在SH-SY5Y细胞中诱导的神经毒性。在剂量为0.5-1 μM,处理2小时的情况下,PROTAC GSK-3β Degrader-1显著降低SH-SY5Y细胞中由Aβ 25-35肽诱导的神经毒性,并且呈现剂量依赖性。此外,该化合物(0.5-10 μM,48小时)能够在SH-SY5Y细胞中显著降低GSK-3β蛋白水平,DC50为6.22 μM。PROTAC GSK-3β Degrader-1(10 μM,24小时)还可以通过UPS途径降解SH-SY5Y细胞中的GSK-3β蛋白。 |
| 分子式 | C43H42Cl2N6O9 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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