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PROTAC GSK-3β Degrader-1

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产品编号 T209446

PROTACGSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是一种靶向GSK-3β的降解剂,IC50值为833 nM。其结构由SB-216763 (GSK-3β抑制剂)、PEG连接子和CRBN (E3连接酶配体)组成。此化合物能够减少Aβ25-35肽和CuSO4诱导的神经毒性,可用于阿尔茨海默病的研究。

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PROTACGSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是一种靶向GSK-3β的降解剂,IC50值为833 nM。其结构由SB-216763 (GSK-3β抑制剂)、PEG连接子和CRBN (E3连接酶配体)组成。此化合物能够减少Aβ25-35肽和CuSO4诱导的神经毒性,可用于阿尔茨海默病的研究。

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产品介绍

生物活性
产品描述
PROTACGSK-3β Degrader-1 (compound 1) is a degrader targeting GSK-3β with an IC50 of 833 nM. This compound consists of SB-216763 (a GSK-3β inhibitor), a PEG linker, and CRBN (E3 ligase ligand). It reduces neurotoxicity induced by Aβ25-35 peptide and CuSO4 and is applicable in Alzheimer's disease research.
靶点活性
GSK-3β:833 nM
体外活性

PROTAC GSK-3β Degrader-1在SH-SY5Y细胞中以低剂量(1.25-40 μM,24小时)表现出低细胞毒性,但当超过20 μM时表现出细胞毒性。该化合物(1 μM,24小时)可以抵消CuSO4(150 μM)在SH-SY5Y细胞中诱导的神经毒性。在剂量为0.5-1 μM,处理2小时的情况下,PROTAC GSK-3β Degrader-1显著降低SH-SY5Y细胞中由Aβ 25-35肽诱导的神经毒性,并且呈现剂量依赖性。此外,该化合物(0.5-10 μM,48小时)能够在SH-SY5Y细胞中显著降低GSK-3β蛋白水平,DC50为6.22 μM。PROTAC GSK-3β Degrader-1(10 μM,24小时)还可以通过UPS途径降解SH-SY5Y细胞中的GSK-3β蛋白。

化学信息
分子式C43H42Cl2N6O9
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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