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PZ671 是一种专门降解Bcl-xL的强效PROTAC靶向化合物,在 MOLT-4 细胞中的IC50为 1.3 nM,且对Bcl-xL的DC50为 0.9 nM。它能够诱导 MOLT-4 细胞发生凋亡 (apoptosis) ,并有效抑制 MOLT-4 异种移植小鼠体内肿瘤的生长,同时能迅速恢复血小板数量的短暂性降低。PZ671 适用于癌症研究,如小细胞肺癌。
PZ671 是一种专门降解Bcl-xL的强效PROTAC靶向化合物,在 MOLT-4 细胞中的IC50为 1.3 nM,且对Bcl-xL的DC50为 0.9 nM。它能够诱导 MOLT-4 细胞发生凋亡 (apoptosis) ,并有效抑制 MOLT-4 异种移植小鼠体内肿瘤的生长,同时能迅速恢复血小板数量的短暂性降低。PZ671 适用于癌症研究,如小细胞肺癌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
PZ671 相关产品
| 产品描述 | PZ671 is a potent PROTAC degrader targeting Bcl-xL, exhibiting an IC50 of 1.3 nM in MOLT-4 cells and a DC50 of 0.9 nM for Bcl-xL. It induces apoptosis in MOLT-4 cells and effectively inhibits tumor growth in MOLT-4 xenograft mice, while quickly restoring transiently reduced platelet counts. PZ671 is applicable in cancer research, including studies on small cell lung cancer. |
| 体外活性 | PZ671 (Compound 5b) 在浓度为 0.4-100 nM、时间为 1-16 小时时,可诱导 MOLT-4 细胞的 Bcl-xL 降解。PZ671 以 10, 100 nM 的浓度通过蛋白酶体依赖性途径在 MOLT-4 细胞中降解 Bcl-xL。该化合物在 0.4-100 nM、48 小时时促进 MOLT-4 细胞的凋亡。当浓度提高至 30-1000 nM 达 48 小时且高于 1 μM 时,PZ671 导致人血小板中 Bcl-xL 降解。 |
| 体内活性 | PZ671 (1.5 mg/kg; 腹腔注射; 每 4 天一次,持续 22 天) 在 MOLT-4 异种移植小鼠中有效抑制肿瘤生长。尽管药物引起了血小板计数短暂下降,但从第二天开始迅速恢复。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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