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BLINK15 是一种可以穿透血脑屏障的 Cdk5 抑制剂。它能够有效抑制 CDK5/p35 (IC50= 29.34 nM) 和 CDK5/p25 (IC50= 12.08 nM) 复合物的 CDK5 活性。BLINK15 具有抗糖尿病和神经保护的特性,可在 2 型糖尿病 (T2D) 小鼠中降低血糖,增强认知功能,并减少神经退行性病变。
BLINK15 是一种可以穿透血脑屏障的 Cdk5 抑制剂。它能够有效抑制 CDK5/p35 (IC50= 29.34 nM) 和 CDK5/p25 (IC50= 12.08 nM) 复合物的 CDK5 活性。BLINK15 具有抗糖尿病和神经保护的特性,可在 2 型糖尿病 (T2D) 小鼠中降低血糖,增强认知功能,并减少神经退行性病变。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 待询 | |
50 mg | 待询 | 待询 |
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产品描述 | BLINK15 is a blood-brain barrier-permeable Cdk5 inhibitor. It reduces CDK5 activity in CDK5/p35 (IC50= 29.34 nM) and CDK5/p25 (IC50= 12.08 nM) complexes. Additionally, BLINK15 exhibits antidiabetic and neuroprotective effects. It lowers blood glucose levels in type 2 diabetes (T2D) mice, enhances cognitive abilities, and diminishes neurodegenerative lesions. |
靶点活性 | CDK9-CyclinT:74.63 nM |
体外活性 | BLINK15 在浓度为 50 nM-100 nM 且持续 24 小时的条件下,可以降低 CDK5/p35 (IC 50 = 29.34 nM) 和 CDK5/p25 (IC 50 = 12.08 nM) 复合物的 CDK5 活性。当 BLINK15 处理 N2A 细胞系并过表达 CDK5/p35 和 CDK5/p25 时,其 CDK5 活性也会下降。在 HEK293T、HepG2 和 N2A 细胞系中,BLINK15 (25-500 μM,24 小时) 在所有剂量下可保持细胞活力超过 50%。此外,BLINK15 (100-500 μM,7 小时) 显示出穿越血脑屏障 (BBB) 并进入中枢神经系统的潜力。 |
体内活性 | 在高脂饮食 (HFD) 喂养的小鼠模型中,BLINK15 (20-40 mg/kg/天,i.p.,20 天) 能够有效缓解与2型糖尿病相关的症状。 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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