生物活性

产品描述

McMMAF (GMP) refers to the GMP grade reagents of McMMAF. McMMAF is a protective group-conjugated MMAF. MMAF is a potent tubulin polymerization inhibitor.It is a MMAF derivative having a Maleimidocaproyl linker (MC linker), which is ready to conjugate to antibody or other proteins or biopolymers. Mafodotin is a useful agent for make antibody drug conjugate (ADC) for targeted drug delivery.

体外活性

MMAF通过与针对内化的肿瘤特异性细胞表面抗原的单克隆抗体通过蛋白酶可裂解连接器结合时，可以引发强大的抗肿瘤效果。MMAF是一种新的奥里斯塔丁衍生物，其带电的C-末端苯丙氨酸降低了与其非带电对应物，单甲基奥里斯塔丁E (MMAE)相比的细胞毒性活性。由于MMAF的高毒性，它本身不能作为药物使用。连接到单克隆抗体的连接器在细胞外液中稳定，但一旦共轭物进入肿瘤细胞，就会被组织蛋白酶切割，从而激活抗有丝分裂机制。

化学信息

分子量	925.16
分子式	C₄₉H₇₆N₆O₁₁
CAS No.	863971-19-1
Smiles	[C@H]([C@H](C(N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(O)=O)=O)C)(OC)[C@]2(N(C(C[C@H]([C@@H](N(C([C@@H](NC([C@@H](N(C(CCCCCN3C(=O)C=CC3=O)=O)C)[C@@H](C)C)=O)C(C)C)=O)C)[C@H](CC)C)OC)=O)CCC2)[H]
密度	1.167 g/cm3 (Predicted)