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PF-5006739

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货号 T16507Cas号 1293395-67-1

PF-5006739 是一种高效、选择性的 CK1δ/ε 抑制剂，其 IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。PF-5006739 可用于精神类疾病研究，对 CK1δ/ε 具有低纳摩尔水平的体外抑制活性与高度激酶组选择性。PF-5006739 能够剂量依赖性地降低啮齿类动物复燃模型中的阿片类药物寻求行为，并可改善饮食诱导肥胖（DIO）及遗传性肥胖（ob/ob）小鼠模型的葡萄糖耐受能力。

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PF-5006739 是一种高效、选择性的 CK1δ/ε 抑制剂，其 IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。PF-5006739 可用于精神类疾病研究，对 CK1δ/ε 具有低纳摩尔水平的体外抑制活性与高度激酶组选择性。PF-5006739 能够剂量依赖性地降低啮齿类动物复燃模型中的阿片类药物寻求行为，并可改善饮食诱导肥胖（DIO）及遗传性肥胖（ob/ob）小鼠模型的葡萄糖耐受能力。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 1,785
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100 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
PF-5006739 is a potent and selective CK1δ/ε inhibitor with IC50 values of 3.9 nM and 17.0 nM, respectively.It can be used in the study of psychiatric disorders and exhibits low nanomolar in vitro potency against CK1δ/ε and high kinome selectivity.PF-5006739 dose-dependently reduces opioid-seeking behavior in rodent relapse models and improves glucose tolerance in mouse models of diet-induced obesity (DIO) and genetic obesity (ob/ob).
靶点活性
CK1δ:3.9 nM, CK1ε:17.0 nM
体外活性

PF-5006739 对 CK1δ/ε 表现出低纳摩尔级体外抑制活性，IC50 分别为 3.9 和 17 nM [1]。
在 0.4–50 μM 浓度下处理 5 天，PF-5006739 可在 WAT 组织外植体中快速、剂量依赖性地诱导 mPER2::luc 生物发光 [2]。

体内活性

PF-5006739（10 mg/kg/ 天，皮下注射，每日一次）可显著改善 DIO 小鼠的血糖状态 [2]。

化学信息
分子量419.45
分子式C22H22FN7O
CAS No.1293395-67-1
SmilesFC1=CC=C(C=C1)C=2N=CN(C2C=3N=C(N=CC3)N)C4CCN(CC5=NOC=C5)CC4
密度no data available
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (190.73 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3841 mL11.9204 mL23.8407 mL119.2037 mL
5 mM0.4768 mL2.3841 mL4.7681 mL23.8407 mL
10 mM0.2384 mL1.1920 mL2.3841 mL11.9204 mL
20 mM0.1192 mL0.5960 mL1.1920 mL5.9602 mL
50 mM0.0477 mL0.2384 mL0.4768 mL2.3841 mL
100 mM0.0238 mL0.1192 mL0.2384 mL1.1920 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PF-5006739PF5006739PF 5006739CK1δCK1ϵCaseinKinaseCasein Kinase
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