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Zileuton

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纯度: 99.43%

货号 T0477Cas号 111406-87-2

别名 齐留通, Abbott 64077, A 64077

Zileuton (A 64077) 是羟基脲的合成衍生物,是一种选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有平喘特性。

Zileuton
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Zileuton

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货号 T0477 别名 齐留通, Abbott 64077, A 64077Cas号 111406-87-2

Zileuton (A 64077) 是羟基脲的合成衍生物,是一种选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有平喘特性。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 153
现货
10 mg
¥ 198
现货
25 mg
¥ 318
现货
50 mg
¥ 453
现货
100 mg
¥ 656
现货
200 mg
¥ 958
现货
500 mg
¥ 1,580
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 363
现货
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产品介绍


Zileuton AI Summary
Zileuton is a potent 5-lipoxygenase (5-LO) inhibitor with diverse bioactivities, demonstrating significant inhibition across various in vitro and in vivo assays. It effectively inhibits 5-LO-mediated conversion of arachidonic acid to inflammatory mediators like leukotriene B4 (LTB4) and 5-hydroxyeicosatetraenoic acid (5-HETE) in guinea pig leukocytes, human PMNLs, and human whole blood, with IC50 values ranging from 300 nM to 3700 nM. The compound also shows in vivo anti-inflammatory properties by inhibiting bronchospasm, peritoneal anaphylaxis, ear edema, and leukotriene production in animal models. Pharmacokinetic studies indicate a short half-life in monkeys (< 1 hour) and a longer half-life in humans (3 hours). However, Zileuton has been associated with potential liver toxicity, demonstrating elevated liver enzyme levels and moderate DILI severity in clinical datasets. Overall, Zileuton holds promise as an anti-inflammatory agent through its robust 5-LO inhibition, although its hepatotoxic potential warrants caution..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Zileuton (A 64077) is a synthetic derivative of hydroxyurea with antiasthmatic properties. The leukotriene inhibitor zileuton blocks 5-lipoxygenase, which catalyzes the formation of leukotrienes from arachidonic acid; causes bronchodilation; decreases bronchial mucous secretion and edema; and may prevent or decrease the symptoms of asthma.
体外活性

Zileuton在小鼠中,减小脊髓炎症和组织损伤,中性粒细胞浸润,肿瘤坏死因子-α,COX-2和磷酸化ERK1/2的表达,前列腺素E(2)和LTB(4)的产生.Zileuton在大鼠结肠内明显增加血栓素B2在1周的释放和前列腺素E2在2周和4周的释放.相比JNJ-26993135处理的小鼠,Zileuton更有效地抑制白三烯B(4)的产生和嗜中性粒细胞的流入.Zileuton在小鼠中,超过10天明显改善肢体功能的恢复.在5脂氧合酶基因敲除小鼠的肾中,Zileuton降低ICAM-1的表达和I/R的相关联的中性粒细胞浸润.

体内活性

在脂多糖刺激的人全血中,Zileuton抑制PGE2产生。在大鼠角叉菜胶诱导的胸膜炎中,Zileuton降低PGE2和6-酮前列腺素F1α胸膜水平。在活化的小鼠腹腔巨噬细胞和巨噬细胞J774中,Zileuton明显降低PGE2和6酮前列腺素F1α水平。在巨噬细胞中,Zileuton通过干扰花生四烯酸的释放来抑制PG生物合成。

别名齐留通, Abbott 64077, A 64077
化学信息
分子量236.29
分子式C11H12N2O2S
CAS No.111406-87-2
SmilesC(N(C(N)=O)O)(C)C1=CC=2C(S1)=CC=CC2
密度1.401 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 126 mg/mL (533.24 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 10 mg/mL (42.32 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.2321 mL21.1604 mL42.3209 mL211.6044 mL
5 mM0.8464 mL4.2321 mL8.4642 mL42.3209 mL
10 mM0.4232 mL2.1160 mL4.2321 mL21.1604 mL
20 mM0.2116 mL1.0580 mL2.1160 mL10.5802 mL
50 mM0.0846 mL0.4232 mL0.8464 mL4.2321 mL
100 mM0.0423 mL0.2116 mL0.4232 mL2.1160 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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