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Fosnetupitant chloride monohydrochloride

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货号 T78104Cas号 1643757-72-5

别名 Pronetupitant chloride monohydrochloride

Fosnetupitant chloride monohydrochloride(Pronetupitant chloride monohydrochloride)为NK1受体拮抗剂,对人NK1受体和NK3受体的pKi分别为9.5和6.1。它是奈妥匹坦的亚甲基磷酸酯前体。

Fosnetupitant chloride monohydrochloride
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货号 T78104 别名 Pronetupitant chloride monohydrochlorideCas号 1643757-72-5

Fosnetupitant chloride monohydrochloride(Pronetupitant chloride monohydrochloride)为NK1受体拮抗剂,对人NK1受体和NK3受体的pKi分别为9.5和6.1。它是奈妥匹坦的亚甲基磷酸酯前体。

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产品介绍


生物活性
产品描述
Fosnetupitant chloride monohydrochloride (Pro-netupitant chloride monohydrochloride) is a selective NK1 antagonist exhibiting high affinity for the human NK1 receptor with a pK i value of 9.5, and a lower affinity for the NK3 receptor with a pK i of 6.1. It serves as a methylene phosphate prodrug of Netupitant [1].
靶点活性
NK3 (human):6.1 (pKi), NK1 (human):9.5 (pKi)
体外活性

Fosnetupitant chloride monohydrochloride 对 5-HT6 受体(pKi 约 5.2)和 L 型 Ca2+ 通道(pKi > 约 5.7)具有微摩尔级别的亲和力,且未与研究中的其他所有蛋白质发生结合[1]。

体内活性

Fosnetupitant氯化单氢化物(i.v.)能够在数分钟内迅速转化成Netupitant [1]。

别名Pronetupitant chloride monohydrochloride
化学信息
分子量761.52
分子式C31H37Cl2F6N4O5P
CAS No.1643757-72-5
SmilesO=C(C(C)(C)C1=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C1)N(C)C2=CN=C(N3CC[N+](COP(O)(O)=O)(CC3)C)C=C2C4=C(C)C=CC=C4.[Cl-].Cl
储存&溶解度
存储

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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