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别名 BMS509744
BMS-509744是一种选择性和ATP竞争性的Itk抑制剂,IC50=19 nM,能够抑制IL-8表达和HIV感染,改善过敏性哮喘模型的小鼠肺部炎症和Imiquimod诱导的小鼠皮肤炎症。


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BMS-509744是一种选择性和ATP竞争性的Itk抑制剂,IC50=19 nM,能够抑制IL-8表达和HIV感染,改善过敏性哮喘模型的小鼠肺部炎症和Imiquimod诱导的小鼠皮肤炎症。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 396 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 953 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,320 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,280 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,280 | 现货 |
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| 产品描述 | BMS-509744 is a selective, ATP-competitive Itk inhibitor with an IC50 of 19 nM. It inhibits IL-8 expression and HIV infection, ameliorates pulmonary inflammation in allergic asthma mouse models, and reduces Imiquimod-induced skin inflammation in mice. |
| 靶点活性 | ITK:19 nM |
| 体外活性 | BMS-509744(2μM,24小时)可特异性抑制ITK磷酸化及下游PLCγ1活性(不影响MEK/AKT通路),显著降低T细胞钙流响应、IL-2/IL-21分泌和CXCL12诱导的迁移能力,且与阿霉素或PI3K抑制剂联用呈现协同抗肿瘤效应 [1]。 |
| 体内活性 | BMS-509744(10 mg/kg,腹腔注射,每日一次,连续10天)在脓毒症小鼠模型中,通过抑制ITK信号,调控Th17/Treg平衡,减少IL-17A介导的神经炎症及氧化应激,并激活Nrf2抗氧化通路,最终缓解脓毒症相关的抑郁样行为 [2]。 |
| 别名 | BMS509744 |
| 分子量 | 623.83 |
| 分子式 | C32H41N5O4S2 |
| CAS No. | 439575-02-7 |
| Smiles | O=C(NC1=NC=C(S1)SC2=CC(=C(OC)C=C2C)C(=O)N3CCN(C(=O)C)CC3)C4=CC=C(C=C4)CNC(C)C(C)(C)C |
| 密度 | 1.31g/cm3 |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 52 mg/mL (83.36 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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