- 全部删除
您的购物车当前为空
Vorapaxar (MK-5348) 是抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。它靠剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

Vorapaxar (MK-5348) 是抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。它靠剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 389 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 803 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,450 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 3,210 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 4,520 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 6,150 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 8,230 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 903 | In stock |
Vorapaxar 相关产品
| 产品描述 | Vorapaxar (MK-5348) (SCH 530348) is an effective and orally active thrombin receptor (PAR-1) antagonist (Ki: 8.1 nM). |
| 靶点活性 | PAR1:8.1 nM (Ki) |
| 体外活性 | Vorapaxar 是一种合成的三环3-苯基吡啶,是一种口服活性的基于himbacine的血栓素受体拮抗剂。Vorapaxar 对血小板聚集的抑制作用强大,对由血栓素引起的血小板聚集具有47 nM的IC50,对haTRAP引起的血小板聚集则有25 nM的IC50,而对由ADP、胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集则无抑制作用。Vorapaxar 也不影响凝血酶原时间(PT)、部分凝血活酶时间(PTT)或活化的部分凝血活酶时间(aPTT),并且与无活性对照比较,不会增加出血时间或手术出血。在针对多种离子通道和受体的测试中,包括PAR-4受体,发现SCH530348对PAR-1选择性强。[1] |
| 体内活性 | Vorapaxar在大鼠(68%;10 mg/kg)和猴子(82%;1 mg/kg)模型中吸收良好。大鼠的Tmax大约在3小时,猴子的Tmax在1小时。消除半衰期在大鼠为5.1小时,在猴子为13小时。口服生物利用度在大鼠为33%,在猴子为86%。在恒河猴血小板的临床前研究中,口服Vorapaxar,剂量超过0.1 mg/kg,可以在24小时内对血栓素受体激动肽(TRAP)诱导的血小板聚集实现100%的抑制,48小时时部分恢复。[1] |
| 别名 | 沃拉帕沙, SCH 530348, MK-5348 |
| 分子量 | 492.58 |
| 分子式 | C29H33FN2O4 |
| CAS No. | 618385-01-6 |
| Smiles | CCOC(=O)N[C@@H]1CC[C@@H]2[C@H](C[C@@H]3[C@@H]([C@@H](C)OC3=O)[C@H]2\C=C\c2ccc(cn2)-c2cccc(F)c2)C1 |
| 密度 | 1.24 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 92 mg/mL (186.77 mM), Sonication is recommended. DMSO: 257.5 mg/mL (522.76 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
评论内容