购物车
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

Vorapaxar

Synonyms: 沃拉帕沙, SCH 530348, MK-5348
货号 T7013Cas号 618385-01-6 一键复制产品信息纯度: 99.93%
Rating icon 很棒

Vorapaxar (MK-5348) 是抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。它靠剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

Vorapaxar

一键复制产品信息
Rating icon 很棒

纯度: 99.93%

货号 T7013Cas号 618385-01-6

别名 沃拉帕沙, SCH 530348, MK-5348

Vorapaxar (MK-5348) 是抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。它靠剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

Vorapaxar
其他形式的 “Vorapaxar”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 352
现货
5 mg
¥ 725
现货
10 mg
¥ 1,300
现货
25 mg
¥ 2,890
现货
50 mg
¥ 4,070
现货
100 mg
¥ 5,530
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 815
现货
库存状态实时更新,以官网显示为准,现货产品可直接加购物车下单
大包装 & 定制
加入购物车

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多

选择批次:
纯度: 99.07%
颜色: 白色
资源下载: COA HNMR FNMR HPLC产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
Vorapaxar (MK-5348) (SCH 530348) is an effective and orally active thrombin receptor (PAR-1) antagonist (Ki: 8.1 nM).
靶点活性
PAR1:8.1 nM (Ki)
体外活性

Vorapaxar 是一种合成的三环3-苯基吡啶,是一种口服活性的基于himbacine的血栓素受体拮抗剂。Vorapaxar 对血小板聚集的抑制作用强大,对由血栓素引起的血小板聚集具有47 nM的IC50,对haTRAP引起的血小板聚集则有25 nM的IC50,而对由ADP、胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集则无抑制作用。Vorapaxar 也不影响凝血酶原时间(PT)、部分凝血活酶时间(PTT)或活化的部分凝血活酶时间(aPTT),并且与无活性对照比较,不会增加出血时间或手术出血。在针对多种离子通道和受体的测试中,包括PAR-4受体,发现SCH530348对PAR-1选择性强。[1]

体内活性

Vorapaxar在大鼠(68%;10 mg/kg)和猴子(82%;1 mg/kg)模型中吸收良好。大鼠的Tmax大约在3小时,猴子的Tmax在1小时。消除半衰期在大鼠为5.1小时,在猴子为13小时。口服生物利用度在大鼠为33%,在猴子为86%。在恒河猴血小板的临床前研究中,口服Vorapaxar,剂量超过0.1 mg/kg,可以在24小时内对血栓素受体激动肽(TRAP)诱导的血小板聚集实现100%的抑制,48小时时部分恢复。[1]

别名
沃拉帕沙, SCH 530348, MK-5348
化学信息
分子量492.58
分子式C29H33FN2O4
CAS No.618385-01-6
SmilesCCOC(=O)N[C@@H]1CC[C@@H]2[C@H](C[C@@H]3[C@@H]([C@@H](C)OC3=O)[C@H]2\C=C\c2ccc(cn2)-c2cccc(F)c2)C1
密度1.24 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
Ethanol: 92 mg/mL (186.77 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 257.5 mg/mL (522.76 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (10.15 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0301 mL10.1506 mL20.3013 mL101.5064 mL
5 mM0.4060 mL2.0301 mL4.0603 mL20.3013 mL
10 mM0.2030 mL1.0151 mL2.0301 mL10.1506 mL
20 mM0.1015 mL0.5075 mL1.0151 mL5.0753 mL
50 mM0.0406 mL0.2030 mL0.4060 mL2.0301 mL
100 mM0.0203 mL0.1015 mL0.2030 mL1.0151 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

Related Tags: buy Vorapaxar | purchase Vorapaxar | Vorapaxar cost | order Vorapaxar | Vorapaxar chemical structure | Vorapaxar in vivo | Vorapaxar in vitro | Vorapaxar formula | Vorapaxar molecular weight