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MPEP
很棒产品编号 T6598Cas号 96206-92-7
MPEP 是一种选择性 mGlu5 受体拮抗剂，IC50 为 36 nM，有抗焦虑和抗抑郁活性。
MPEP
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产品编号 T6598Cas号 96206-92-7
MPEP 是一种选择性 mGlu5 受体拮抗剂，IC50 为 36 nM，有抗焦虑和抗抑郁活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 119 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 159 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 247 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 413 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 787 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,380 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 3,330 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 5,330 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 253 | 现货 |
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与"MPEP"相关的抑制剂
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- ¥ 331
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- ¥ 113
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- ¥ 137
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- ¥ 148
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- ¥ 150
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- ¥ 333
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数量
Evans blue
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T0313314-13-6
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- ¥ 239
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- ¥ 415
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- ¥ 333
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | MPEP is a selective mGlu5 receptor antagonist with IC50 of 36 nM, exhibits no appreciable activity at mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 receptors. |
| 靶点活性 | mGluR5:36 nM |
| 体外活性 | MPEP在浓度达到100μM时，无论是在CHO-K1细胞表达的与之密切相关的重组人类mGlu1b受体，还是在自发表达于L(tk-)细胞中的嘌呤受体上，均未表现出明显的激动剂或拮抗剂活性。此外，MPEP在针对重组人类第二和第三组代谢型受体（人mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a）以及人类NMDA（NMDAR1A/2A, -1A/2B）、大鼠AMPA（GluR3）和人类海因酸（GluR6）受体亚型的cAMP积累或[35S]-GTPγS结合测定中，也未显示出明显的激动剂或拮抗剂活性。在大鼠新生儿海马、纹状体和皮质（但非小脑）切片中，MPEP抑制DHPG刺激的PI水解作用，其IC50分别为8.0 nM、20.5 nM和17.9 nM。MPEP在重组表达系统中对hmGluR4有积极调控作用，且MPEP的效果完全依赖于正交激动剂L-AP4的激活。 |
| 体内活性 | 当微量电泳法应用于大鼠大脑时，MPEP能减少由DHPG引起的兴奋，但不影响AMPA引起的兴奋。经静脉注射后，MPEP呈剂量依赖性地抑制DHPG引起的兴奋，但不影响AMPA引起的兴奋，且作用迅速。口服MPEP亦在Complete Freund's Adjuvant和松节油炎性疼痛模型中表现出优异的抗高敏性活性。[1] MPEP（1-30 mg/kg）在大鼠的冲突饮水测试和高架十字迷宫测试中，以及在小鼠的四板测试中，引起类似抗焦虑效应。MPEP（1-20 mg/kg）能缩短小鼠尾悬挂测试中的不动时间，但在大鼠的行为绝望测试中无效。MPEP对运动活性或运动协调无影响。[2] MPEP显著减少fmr1的中心方块进入次数和持续时间，但不影响野生型。在开放场测试中，MPEP将fmr1tm1Cgr的中央场行为降至与野生型无异。在四个测试组中的三组中，MPEP显著减少了总运动活性，在10 mg/kg和30 mg/kg两个剂量下均是如此。[4] |
| 分子量 | 193.24 |
| 分子式 | C14H11N |
| CAS No. | 96206-92-7 |
| Smiles | Cl.Cc1cccc(n1)C#Cc1ccccc1 |
| 密度 | 1.10 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 37 mg/mL (191.47 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 37 mg/mL (191.47 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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