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PCSK9-IN-13

Synonyms: PCSK9抑制剂13
货号 T73008Cas号 2244129-23-3 一键复制产品信息
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PCSK9-IN-13 (compound 3f) 是一种强效的 PCSK9 抑制剂，IC50 值为 537 nM。它通过结合 PCSK9 蛋白上的一个隐蔽结合口袋，竞争性地拮抗低密度脂蛋白受体 (LDLR) 与 PCSK9 的结合。由于 PCSK9 通常会诱导 LDLR 的降解，该抑制剂能够维持肝细胞表面高水平的 LDLR，从而增强对循环中 LDL-C 的摄取，在开发新型降胆固醇药物和防治心血管疾病领域具有研究价值。

PCSK9-IN-13

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货号 T73008Cas号 2244129-23-3

别名 PCSK9抑制剂13

PCSK9-IN-13 (compound 3f) 是一种强效的 PCSK9 抑制剂，IC50 值为 537 nM。它通过结合 PCSK9 蛋白上的一个隐蔽结合口袋，竞争性地拮抗低密度脂蛋白受体 (LDLR) 与 PCSK9 的结合。由于 PCSK9 通常会诱导 LDLR 的降解，该抑制剂能够维持肝细胞表面高水平的 LDLR，从而增强对循环中 LDL-C 的摄取，在开发新型降胆固醇药物和防治心血管疾病领域具有研究价值。

PCSK9-IN-13
规格价格库存数量
25 mg
¥ 11,700
6-8周
50 mg
¥ 15,300
6-8周
100 mg
¥ 19,500
6-8周
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产品介绍

生物活性
产品描述
PCSK9-IN-13 (compound 3f) is a potent PCSK9 inhibitor with an IC50 of 537 nM. It antagonizes the binding of the low-density lipoprotein receptor (LDLR) to PCSK9 by interacting with a cryptic binding groove on the PCSK9 protein. Since PCSK9 normally mediates the degradation of LDLR, this inhibitor helps maintain higher levels of LDLR on the hepatocyte surface, thereby promoting the uptake of circulating LDL-C. It is a valuable tool for researching novel cholesterol-lowering therapies and cardiovascular disease prevention.
体外活性

PCSK9-IN-13 (0.1-1 uM) 结合 PCSK9 隐蔽口袋并阻断其与 LDLR 的结合，从而恢复 HepG2 细胞对 LDL 的摄取 [1]。

体内活性

PCSK9-IN-13 (16.4 mg/kg/day s.c.) 持续给药 14 天可显著降低小鼠血浆总胆固醇水平 (约 10%) [1]。

别名PCSK9抑制剂13
化学信息
分子量495.62
分子式C30H33N5O2
CAS No.2244129-23-3
SmilesC(C=1C=C(C=C(NC(=O)C2=CC(OC3=CC=CC=C3)=C(C)C=C2)C1)N4C=C(C)N=C4)N5C[C@@H](N)CCC5
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (161.41 mM), Sonication is recommmended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0177 mL10.0884 mL20.1767 mL100.8837 mL
5 mM0.4035 mL2.0177 mL4.0353 mL20.1767 mL
10 mM0.2018 mL1.0088 mL2.0177 mL10.0884 mL
20 mM0.1009 mL0.5044 mL1.0088 mL5.0442 mL
50 mM0.0404 mL0.2018 mL0.4035 mL2.0177 mL
100 mM0.0202 mL0.1009 mL0.2018 mL1.0088 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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