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JK184

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纯度: 99.89%

货号 T3588Cas号 315703-52-7

JK184 是 Hedgehog 抑制剂，在哺乳动物细胞中的IC50值为 30 nM。

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TargetMol

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货号 T3588Cas号 315703-52-7

JK184 是 Hedgehog 抑制剂，在哺乳动物细胞中的IC50值为 30 nM。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 138
现货
5 mg
¥ 223
现货
10 mg
¥ 371
现货
25 mg
¥ 713
现货
50 mg
¥ 1,180
现货
100 mg
¥ 1,960
现货
200 mg
¥ 2,790
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 238
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
JK184 is a potent Hedgehog (Hh) pathway inhibitor.
靶点活性
Hedgehog:30 nM
体外活性

JK184旨在通过剂量依赖性地抑制胶质瘤（Gli）依赖的转录活动，从而拮抗Hh信号。三天孵化后，JK184显著抑制HUVECs的增殖，IC50为6.3 μg/mL。通过在Panc-1和BxPC-3细胞中使用指定浓度的化合物进行MTT试验，测定JK184的半最大抑制浓度（IC50）（在anc-1中为23.7 ng/mL，在BxPC-3中为34.3 ng/mL），以评估JK184的抗肿瘤效果[1]。与MCF10a、MTSV1-7、HMLE-shGFP和HMLE-pBP细胞相比，Claudin-low细胞系对JK184的治疗更敏感，且JK184在这些细胞中引起的胶质瘤相关的致癌基因同源物1（GLI1）转录和蛋白水平的剂量依赖性减少。使用JK184的IC50剂量治疗可以增加HMLE-shEcad细胞染色与Annexin-V阳性但对碘化丙啶（PI）阴性的比例（P<0.0001，t检验）[2]。

体内活性

JK184（5 mg/kg，静脉注射）在皮下Panc-1和BxPC-3肿瘤模型中展现了良好的抗增殖活性，并且是针对Hh信号的抗肿瘤化合物的良好候选。组织学分析显示，JK184通过诱导更多的细胞凋亡、降低微血管密度以及减少肿瘤组织中CD31、Ki67和VEGF的表达来增强抗肿瘤活性。然而，JK184的药代动力学特性和生物利用度较差[1]。

细胞实验
JK184 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. The Shh-LIGHT2 cells are seeded in 96-well plates and grown to confluency. The Shh-LIGHT2 cells are treated with various concentrations of JK184 micelles or free JK184 or micelles in DMEM containing 0.5% CS, 0.1 mg/mL streptomycin, 100 U/mL penicillin, 5% Shh-N conditioned medium obtained from Shh-N-producing HEK293 cells. The treated cells are cultured further for 60 h, and firefly and Renilla luciferase activities are measured using a dual luciferase kit. Proliferation assay or apoptosis evaluation of HUVECs is measured using MTT method or FCM analysis, respectively. HUVECs are treated with a series concentration of free JK184, JK184 micelles, or blank MPEG-PCL micelles for 48 h, respectively. The mean percentage of cell inhibition or apoptosis is calculated[1].
化学信息
分子量350.44
分子式C19H18N4OS
CAS No.315703-52-7
SmilesCCOc1ccc(Nc2nc(cs2)-c2c(C)nc3ccccn23)cc1
密度1.3
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 3.51 mg/mL (10.02 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.85 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8536 mL14.2678 mL28.5356 mL142.6778 mL
5 mM0.5707 mL2.8536 mL5.7071 mL28.5356 mL
10 mM0.2854 mL1.4268 mL2.8536 mL14.2678 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O ， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SmoothenedJK-184JK184JK 184InhibitorinhibitHedgehog
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