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Cercosporamide

Synonyms: 尾孢素酰胺, (-)-Cercosporamide
货号 T10764Cas号 131436-22-1 一键复制产品信息
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Cercosporamide 是一种 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂,其 IC50 值低于 50 nM,Ki 值低于 7 nM。Cercosporamide 同时还是一种具有特征性的 Mnk 抑制剂。Cercosporamide 适用于激酶信号通路、翻译调控、真菌生物学及磷酸化相关细胞机制研究。

Cercosporamide

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货号 T10764Cas号 131436-22-1

别名 尾孢素酰胺, (-)-Cercosporamide

Cercosporamide 是一种 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂,其 IC50 值低于 50 nM,Ki 值低于 7 nM。Cercosporamide 同时还是一种具有特征性的 Mnk 抑制剂。Cercosporamide 适用于激酶信号通路、翻译调控、真菌生物学及磷酸化相关细胞机制研究。

Cercosporamide
规格价格库存数量
500 μg
¥ 4,230
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2500 μg
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产品介绍


生物活性
产品描述
Cercosporamide is an ATP-competitive Pkc1 kinase inhibitor with an IC50 value below 50 nM and a Ki value below 7 nM. Cercosporamide additionally functions as a distinctive Mnk inhibitor. Cercosporamide is applicable to investigations involving kinase signaling pathways, translational regulation, fungal biology, and phosphorylation-associated cellular mechanisms.
靶点活性
MNK:50 nM, PKC1:50 nM, PKC1:7 nM (ki)
体外活性

Cercosporamide 是急性髓系白血病 (AML) 细胞中 eIF4E Ser209 位点磷酸化反应的强效抑制剂,并对来自 AML 患者的原始白血病祖细胞 (CFU-L) 具有显著的抑制作用。当U937细胞在有或无不同剂量瑟科斯波拉胺存在的情况下培养时,观察到细胞生长呈剂量依赖性抑制。对MM6和K562细胞进行类似实验时,也获得了相似的结果[2]。

体内活性

与相应的溶剂对照组相比,单独使用Cercosporamide或Ara-C治疗可显著抑制异种移植瘤的生长(Cercosporamide 10 mg/kg,每日两次:P<0.011;Cercosporamide 20 mg/kg,每日一次:P<0.006;Ara-C:P<0.0374)。Cercosporamide 10 mg/kg,每日两次,与 Ara-C 联合使用,其疗效显著优于单独使用任一药物。Cercosporamide(20 mg/kg,每日一次)与Ara-C联合使用显示出类似的效果,与captisol (P<0.0001)或水(P=0.0003)相比,显著抑制了肿瘤生长,但与单独使用Cercosporamide(20 mg/kg)或单独使用Ara-C相比,未显示出统计学意义 [2]。

别名
尾孢素酰胺, (-)-Cercosporamide
化学信息
分子量331.28
分子式C16H13NO7
CAS No.131436-22-1
SmilesC[C@]12C=3C(OC1=CC(O)=C(C(C)=O)C2=O)=C(C(N)=O)C(O)=CC3O
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储

Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 0.8 mg/mL (2.41 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0186 mL15.0930 mL30.1859 mL150.9297 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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