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Cercosporamide 是一种 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂,其 IC50 值低于 50 nM,Ki 值低于 7 nM。Cercosporamide 同时还是一种具有特征性的 Mnk 抑制剂。Cercosporamide 适用于激酶信号通路、翻译调控、真菌生物学及磷酸化相关细胞机制研究。
别名 尾孢素酰胺, (-)-Cercosporamide
Cercosporamide 是一种 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂,其 IC50 值低于 50 nM,Ki 值低于 7 nM。Cercosporamide 同时还是一种具有特征性的 Mnk 抑制剂。Cercosporamide 适用于激酶信号通路、翻译调控、真菌生物学及磷酸化相关细胞机制研究。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 4,230 | 35日内发货 | |
| 2500 μg | ¥ 19,000 | 35日内发货 |
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| 产品描述 | Cercosporamide is an ATP-competitive Pkc1 kinase inhibitor with an IC50 value below 50 nM and a Ki value below 7 nM. Cercosporamide additionally functions as a distinctive Mnk inhibitor. Cercosporamide is applicable to investigations involving kinase signaling pathways, translational regulation, fungal biology, and phosphorylation-associated cellular mechanisms. |
| 靶点活性 | MNK:50 nM, PKC1:50 nM, PKC1:7 nM (ki) |
| 体外活性 | Cercosporamide 是急性髓系白血病 (AML) 细胞中 eIF4E Ser209 位点磷酸化反应的强效抑制剂,并对来自 AML 患者的原始白血病祖细胞 (CFU-L) 具有显著的抑制作用。当U937细胞在有或无不同剂量瑟科斯波拉胺存在的情况下培养时,观察到细胞生长呈剂量依赖性抑制。对MM6和K562细胞进行类似实验时,也获得了相似的结果[2]。 |
| 体内活性 | 与相应的溶剂对照组相比,单独使用Cercosporamide或Ara-C治疗可显著抑制异种移植瘤的生长(Cercosporamide 10 mg/kg,每日两次:P<0.011;Cercosporamide 20 mg/kg,每日一次:P<0.006;Ara-C:P<0.0374)。Cercosporamide 10 mg/kg,每日两次,与 Ara-C 联合使用,其疗效显著优于单独使用任一药物。Cercosporamide(20 mg/kg,每日一次)与Ara-C联合使用显示出类似的效果,与captisol (P<0.0001)或水(P=0.0003)相比,显著抑制了肿瘤生长,但与单独使用Cercosporamide(20 mg/kg)或单独使用Ara-C相比,未显示出统计学意义 [2]。 |
| 别名 | 尾孢素酰胺, (-)-Cercosporamide |
| 分子量 | 331.28 |
| 分子式 | C16H13NO7 |
| CAS No. | 131436-22-1 |
| Smiles | C[C@]12C=3C(OC1=CC(O)=C(C(C)=O)C2=O)=C(C(N)=O)C(O)=CC3O |
| 密度 | 1.31g/cm3 |
| 存储 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | ||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 0.8 mg/mL (2.41 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | |||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多