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Halofuginone hydrochloride

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产品编号 T84443Cas号 1217623-74-9
别名 RU-19110 hydrochloride

Halofuginone hydrochloride (RU-19110),Febrifugine的衍生物,作为脯氨酰-tRNA合成酶竞争性抑制剂,其Ki值为18.3 nM。该化合物特异性抑制I型胶原合成,并能通过降低TGF-β活性来减轻骨关节炎症状。同时,Halofuginone hydrochloride 作为有效的肺血管扩张剂,通过激活Kv通道并阻断电压门控、受体操作与存储操作的Ca2+通道发挥作用。此外,它还具有抗疟疾、抗炎、抗癌及抗纤维化的多重生物活性。

Halofuginone hydrochloride

Halofuginone hydrochloride

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产品编号 T84443 别名 RU-19110 hydrochlorideCas号 1217623-74-9

Halofuginone hydrochloride (RU-19110),Febrifugine的衍生物,作为脯氨酰-tRNA合成酶竞争性抑制剂,其Ki值为18.3 nM。该化合物特异性抑制I型胶原合成,并能通过降低TGF-β活性来减轻骨关节炎症状。同时,Halofuginone hydrochloride 作为有效的肺血管扩张剂,通过激活Kv通道并阻断电压门控、受体操作与存储操作的Ca2+通道发挥作用。此外,它还具有抗疟疾、抗炎、抗癌及抗纤维化的多重生物活性。

规格价格库存数量
10 mg
待询
8-10周
50 mg
待询
8-10周
大包装 & 定制
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
重组蛋白产品是如何运输的?
大部分重组蛋白产品为冻⼲粉,对温度不敏感,在室温下稳定,一般室温或蓝冰运输。对于液体类蛋白,一般采用⼲冰运输。如果您收到产品时发现冰盒已经融化,无需担心,蛋白可以正常使用,短时间内不会影响产品质量。如果特定蛋白在室温下不稳定,我们会提供相应的低温运输方式,以确保产品质量不受影响。
为什么某些重组蛋白溶液中还需要添加载体蛋白?
载体蛋白通常被用于提高蛋白的稳定性,防止蛋白在冷冻或解冻过程中粘附在管壁上。塑料管对蛋白有一定的吸附能力,这可能导致蛋白和管壁之间难以分离,导致溶液中蛋白的实际浓度下降,从而影响其活性。为减少这种损失,在长期保存重组蛋白 产品之前,建议添加常用的载体蛋白溶液,例如0.1% BSA(牛血清白蛋白)、5% HSA(人血清白蛋白)、10% FBS(胎牛血清)或 5% 海藻糖等。如果重组蛋白的浓度较低,强烈建议添加适量的载体蛋白。
为什么重组蛋白的体积和质量与预期不符?
蛋白冻干粉由蛋白原液冻干而来,冻干粉质量不等同于蛋白质量。由于冻⼲产品的体积大⼩受多种因素影响,包括冻⼲前缓冲液的组分、盐离⼦浓度以及产品本身的浓度等。冻⼲粉可能看上去很多,也可能肉眼不易观察到,这些都是正常现象,请您放心使用。在收到产品后,照常复溶、使用或分装储存即可。
重组蛋白产品该如何保存?
1) 存储条件:重组蛋白产品收到后,如不立即使用,应当保存在 -20℃ 至 -80℃ 的条件下。冻干粉可稳定保存 12 个月以上,液体类产品在 -80℃ 条件下可保存 6-12 个月。已复溶的重组蛋白样品需尽快用完,如果不能在一周内用完,需在 -20℃ 至 -80℃ 保存,可保存 3 个月以上\n2) 避免反复融冻:重组蛋白产品应注意避免反复冻融,建议将重组蛋白产品分装成多份。分装冻存时,建议选择含有一定浓度载体蛋白的溶液或培养基复溶产品。产品浓度不低于 100 ug/mL,且每管的体积不小于 20 uL。
蛋白能保证活性吗?
我们有现货的产品,有活性数据的话会展示在官网生物活性那栏,没有数据的也不代表就一定没有活性,是我们还没有建立活性检测方法,没有进行测试,但是我们的蛋白都是优先按照有活性的方法去表达纯化的。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Halofuginone hydrochloride (RU-19110), a derivative of Febrifugine, functions as a competitive inhibitor of prolyl-tRNA synthetase, displaying a Ki value of 18.3 nM. This compound effectively inhibits type-I collagen synthesis, providing therapeutic benefits in osteoarthritis (OA) by impeding TGF-β signaling. Additionally, it serves as a potent pulmonary vasodilator, mainly through the activation of Kv channels and the inhibition of various calcium channels including voltage-gated, receptor-operated, and store-operated ones. Beyond its vascular effects, Halofuginone hydrochloride exhibits a broad spectrum of biological activities, including anti-malarial, anti-inflammatory, anti-cancer, and anti-fibrotic properties, supported by multiple studies.
体外活性
Halofuginone hydrochloride通过与脯氨酰-tRNA合成酶的活性位点相结合,竞争性抑制了该酶的活性,进而影响脯氨酸及tRNA的结合[1]。在KYSE70和A549细胞系中,经48小时处理后,Halofuginone hydrochloride的半抑制浓度(IC50)分别为1.6nM和58.9nM[1]。此外,对于NRF2蛋白,24小时内在同样的细胞系中,该化合物的IC50值分别为22.3nM和37.2nM。关于细胞整体蛋白质合成的影响,该化合物的IC50值在KYSE70和A549细胞中分别为22.6nM和45.7nM[1]。Halofuginone hydrobromid还能增强肺动脉平滑肌细胞(PASMC)中的电压门控K+ (Kv)电流,以及转染KCNA5基因后,通过KCNA5通道在HEK细胞中的K+电流。对于转染钙敏感受体基因的HEK细胞,该化合物在0.03-1μM浓度范围内,能抑制受体操纵的Ca2+内流(ROCE)及减少PASMC中钙池操纵的(SOCE)Ca2+内流[5]。
体内活性
Halofuginone hydrochloride (0.2, 0.5, 1或2.5 mg/kg;每隔一天腹腔内注射,连续1个月) 显著减缓了前交叉韧带横断(ACLT)小鼠的骨关节炎(OA)进展。低剂量(0.2或0.5 mg/kg)对软骨下骨影响较小,而高剂量(2.5 mg/kg)则会导致关节软骨中蛋白聚糖的损失[3]。此外,每日腹腔内注射Halofuginone hydrochloride (0.25 mg/kg,连续16天)能降低肿瘤中NRF2蛋白水平。尽管使用载体、Halofuginone hydrochloride (0.25 mg/kg,每日腹腔内注射)或单独顺铂治疗肿瘤体积无显著差异,但Halofuginone hydrochloride与顺铂联合治疗比单独应用任一化合物更能显著抑制肿瘤体积[1]。此外,连续2周腹腔内注射Halofuginone (0.3mg/kg)可部分逆转小鼠已形成的肺动脉高压[5]。
别名RU-19110 hydrochloride
化学信息
分子量451.14
分子式C16H18BrCl2N3O3
CAS No.1217623-74-9
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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