Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
CSRM617 hydrochloride 是转录因子ONECUT2(OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过裂解 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中具有良好的耐受性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 263 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 596 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 873 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,460 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,170 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 572 | 现货 |
产品描述 | CSRM617 hydrochloride is a selective small-molecule inhibitor of the transcription factor ONECUT2 ( OC2, a master regulator of androgen receptor) with a K d of 7.43 uM in SPR assays, directly binds to OC2-HOX domain. CSRM617 hydrochloride induces apoptosis through the appearance of cleaved Caspase-3 and PARP. CSRM617 hydrochloride is well tolerated in the mouse model of prostate cancer [1] |
体外活性 | CSRM617 hydrochloride (0.01-100 μM;48小时)能够抑制多种前列腺癌细胞系(包括PC-3、22RV1、LNCaP与C4-2细胞)的生长[1]。在22Rv1细胞中,CSRM617 hydrochloride (10-20 μM;48小时)能诱导凋亡,诱导细胞死亡,并且这一作用呈浓度依赖性[1]。此外,CSRM617 hydrochloride (20 μM;72小时)通过促进Caspase-3与PARP的裂解来诱导22Rv1细胞的凋亡[1]。 |
体内活性 | CSRM617(每日口服50 mg/kg;连续20天)显著抑制了SCID小鼠体内22Rv1异种移植瘤的生长[1]。动物模型:带有22Rv1异种移植瘤的SCID小鼠[1]。剂量:50 mg/kg。给药方式:口服,每日一次,持续20天。研究结果:有效减缓了扩散性转移性肿瘤的发生和增长。 |
别名 | CSRM617 hydrochloride(787504-88-5 Free base) |
分子量 | 291.69 |
分子式 | C10H14ClN3O5 |
CAS No. | 1353749-74-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 45 mg/mL (154.27 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 3.4283 mL | 17.1415 mL | 34.283 mL | 85.7074 mL |
5 mM | 0.6857 mL | 3.4283 mL | 6.8566 mL | 17.1415 mL | |
10 mM | 0.3428 mL | 1.7141 mL | 3.4283 mL | 8.5707 mL | |
20 mM | 0.1714 mL | 0.8571 mL | 1.7141 mL | 4.2854 mL | |
50 mM | 0.0686 mL | 0.3428 mL | 0.6857 mL | 1.7141 mL | |
100 mM | 0.0343 mL | 0.1714 mL | 0.3428 mL | 0.8571 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
CSRM617 hydrochloride 1353749-74-2 Apoptosis Endocrinology/Hormones Others Androgen Receptor CSRM617 hydrochloride(787504-88-5 Free base) CSRM 617 Hydrochloride CSRM617 Hydrochloride CSRM-617 Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit