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Amiodarone hydrochloride(盐酸胺碘酮)是一种抗心绞痛药物和 III 类抗心律失常剂,可抑制钾通道(包括野生型 IhERG 钾通道及其尾电流,IC₅₀ 约为 45 nM)以及电压门控钠通道,从而延长心室和心房肌肉的动作电位持续时间,降低心率和血管阻力。它通过激活成纤维细胞中的 ERK1/2 和 p38 MAPK 信号通路,诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化,广泛用于室上性和室性心律失常的研究,并可用于构建肺纤维化动物模型。
Amiodarone hydrochloride(盐酸胺碘酮)是一种抗心绞痛药物和 III 类抗心律失常剂,可抑制钾通道(包括野生型 IhERG 钾通道及其尾电流,IC₅₀ 约为 45 nM)以及电压门控钠通道,从而延长心室和心房肌肉的动作电位持续时间,降低心率和血管阻力。它通过激活成纤维细胞中的 ERK1/2 和 p38 MAPK 信号通路,诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化,广泛用于室上性和室性心律失常的研究,并可用于构建肺纤维化动物模型。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
500 mg | ¥ 274 | In stock | |
1 g | ¥ 352 | In stock |
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产品描述 | Amiodarone hydrochloride is an anti-anginal agent and a class III antiarrhythmic drug that inhibits potassium channels (including wild-type hERG channels and their tail currents, with an IC₅₀ of approximately 45 nM) as well as voltage-gated sodium channels. This leads to prolonged action potential duration in ventricular and atrial myocytes, resulting in reduced heart rate and vascular resistance. It activates ERK1/2 and p38 MAPK signaling pathways in fibroblasts, promoting cell proliferation and myofibroblast differentiation. Amiodarone hydrochloride is widely used in the study of supraventricular and ventricular arrhythmias and can also be used to establish pulmonary fibrosis animal models. |
靶点活性 | K+-ATP channel:19.1 μM |
体外活性 | Amiodarone(AM)通过5'-脱碘作用(5'DI)抑制从甲状腺素(T4)到三碘甲状腺原氨酸(T3)的细胞内转化,而不影响从T4到逆转T3(rT3)的细胞内转化.1.25-25 mg/kg Amiodarone在房室结和麻醉犬中,导致窦率的减少,房室结的有效和功能不应期的延长,以及频率依赖的传导延迟.每天50 mg/kg,i.p. 3-4周 Amiodarone在兔的心室肌细胞中,导致iK和ito的电流密度显著降低,而不会影响ICA和IK1密度. |
体内活性 | Amiodarone深入渗透到膜的脂质基质中,并在洗出时非常缓慢地从心脏组织释放。Amiodarone对快速钠通道以及慢钙通道具有抑制作用。Amiodarone还具有非竞争性抗心律失常作用,并调节甲状腺功能和磷脂代谢。44-88 μM Amiodarone抑制豚鼠乳头肌的Vmax而不影响静息膜电位,并且这种Vmax抑制就像I类抗心律失常药物以频率或使用依赖性方式增强。50-88 μM Amiodarone在心室肌和Purkinje纤维中,可以抑制去极化诱导自发动作电位(异常自动性)。 |
别名 | 盐酸胺碘酮, Nexterone, Amiodarone HCl, Amiodar HCl |
分子量 | 681.78 |
分子式 | C25H29I2NO3·HCl |
CAS No. | 19774-82-4 |
Smiles | Cl.c1(c2c(oc1CCCC)cccc2)C(=O)c1cc(c(c(c1)I)OCCN(CC)CC)I |
密度 | 1.58 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 7.5 mg/mL (11 mM), Sonication is recommended. ![]() | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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