方法：采用甲状腺癌TPC-1、K1、BCPAP、FTC133、8305C细胞，通过CCK-8、EdU掺入及克隆形成实验评价6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine的体外活性。细胞以0.5~2.0 μmol/L浓度处理48~72 h或5~10天。
结果：该化合物呈浓度依赖性抑制细胞活力、DNA合成及克隆形成，诱导S期阻滞，并下调CDK2、Cyclin A等细胞周期相关蛋白。[1]
方法：采用U251、U87和SF767胶质母细胞瘤细胞，通过MTS细胞增殖实验评价6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine的体外活性。细胞经递增浓度6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine处理72 h。
结果：该化合物呈剂量依赖性抑制上述细胞系的增殖，且与L-天冬酰胺酶联用具有协同增效作用。[2]
方法：采用C4-2/MDVR去势抵抗性前列腺癌细胞，通过代谢谱分析和同位素示踪实验验证6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine的体外活性。细胞以5 μmol/L浓度处理48 h。
结果：该化合物显著增加细胞内谷氨酰胺水平，降低三羧酸循环中间体及核苷酸代谢物，同时阻断谷氨酰胺碳代谢和氮代谢通路。[3]

方法：采用BALB/c裸鼠皮下移植K1甲状腺癌细胞构建异种移植瘤模型，以6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine的前药JHU-083（2 mg/kg）隔日给药，先后经口服及腹腔注射，对照为PBS。
结果：JHU-083显著抑制肿瘤生长，降低瘤重，减少Ki-67阳性细胞，且未引起明显毒性，证实6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine体内抗肿瘤活性。[1]
方法：采用雌性无胸腺小鼠皮下移植U87人胶质瘤细胞建立异种移植瘤模型，6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine以0.8 mg/kg剂量腹腔注射，每日1次，连续6天，溶剂为HEPES缓冲盐水，对照组给予等量溶剂。
结果：6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine显著抑制肿瘤生长，与对照组相比具有统计学差异。[4]