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Thailanstatin A

Thailanstatin A

产品编号 T38889   CAS 1426953-21-0

Thailanstatin A 是真核 RNA 剪接抑制剂,IC50为650 nM,通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用。Thailanstatin A 对多种癌细胞系的抑制显示 nM 级别的 IC50。它与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合,可产生“无连接子” ADC。

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Thailanstatin A Chemical Structure
Thailanstatin A, CAS 1426953-21-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,570 现货
2 mg ¥ 2,580 现货
5 mg ¥ 4,490 现货
10 mg ¥ 6,390 现货
25 mg ¥ 9,650 现货
50 mg ¥ 12,800 现货
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产品目录号及名称: Thailanstatin A (T38889)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Thailanstatin A is an ultra-potent inhibitor of eukaryotic RNA splicing (IC50 =650 nM). Thailanstatin A inhibits multiple cancer cell lines via non-covalent binding to the SF3b subunit of the U2 snRNA subcomplex of the spliceosome and shows low-nM to sub-nM IC 50 s against . Thailanstatin A, a payload for ADCs, is conjugated to the lysines on trastuzumab yielding “linker-less” ADC.
体外活性 Thailanstatin A (TST-A) is a potent antiproliferative natural product discovered by our group from Burkholderia thailandensis MSMB43 [2]. Thailanstatin A (DU-145, NCI-H232A, MDA-MB-231 and SKOV-3 cells) shows potent antiproliferative activities with GI 50 s in the single nM range (1.11-2.69 nM) [3].
分子量 535.63
分子式 C28H41NO9
CAS No. 1426953-21-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 245 mg/mL (457.41 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.867 mL 9.3348 mL 18.6696 mL 46.674 mL
5 mM 0.3734 mL 1.867 mL 3.7339 mL 9.3348 mL
10 mM 0.1867 mL 0.9335 mL 1.867 mL 4.6674 mL
20 mM 0.0933 mL 0.4667 mL 0.9335 mL 2.3337 mL
50 mM 0.0373 mL 0.1867 mL 0.3734 mL 0.9335 mL
100 mM 0.0187 mL 0.0933 mL 0.1867 mL 0.4667 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Puthenveetil S, et al. Natural Product Splicing Inhibitors: A New Class of Antibody-Drug Conjugate (ADC) Payloads. Bioconjug Chem. 2016;27(8):1880-1888. 2. Ghosh AK, et al. Enantioselective Synthesis of Thailanstatin A Methyl Ester and Evaluation of in Vitro Splicing Inhibition. J Org Chem. 2018;83(9):5187-5198. 3. Liu X, et al. Genomics-guided discovery of thailanstatins A, B, and C As pre-mRNA splicing inhibitors and antiproliferative agents from Burkholderia thailandensis MSMB43. J Nat Prod. 2013;76(4):685-693.

相关化合物库

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抑制剂库 抗癌活性化合物库 抗癌化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Thailanstatin A 1426953-21-0 ADC Payload natural Inhibitor inhibit SF3b subunit antiproliferative spliceosome ADC ADC Cytotoxin RNA linker inhibitor

 

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