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Bexotegrast

Synonyms: PLN-74809
货号 T39933Cas号 2376257-44-0 一键复制产品信息纯度: 99.53%
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Bexotegrast (PLN-74809)是一种具有口服活性和强效性的 αvβ6和αvβ1 整合素抑制剂,具有抗纤维化作用,抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活,可用于研究特发性肺纤维化(IPF)和非特异性间质性肺炎(NSIP)。

Bexotegrast

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纯度: 99.53%

货号 T39933Cas号 2376257-44-0

别名 PLN-74809

Bexotegrast (PLN-74809)是一种具有口服活性和强效性的 αvβ6和αvβ1 整合素抑制剂,具有抗纤维化作用,抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活,可用于研究特发性肺纤维化(IPF)和非特异性间质性肺炎(NSIP)。

Bexotegrast
其他形式的 “Bexotegrast”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 412
现货
5 mg
¥ 993
现货
10 mg
¥ 1,330
现货
25 mg
待询
现货
50 mg
待询
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,070
现货
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Bexotegrast (PLN-74809) is an orally active and potent inhibitor of αvβ6 and αvβ1 integrins with antifibrotic effects, inhibits αvβ6 and αvβ1-induced activation of TGF-β, and can be used for the study of idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and non-specific interstitial pneumonia (NSIP).
靶点活性
αvβ6 integrin:5.7 nM (Kd), αvβ1 integrin:3.4 nM (Kd)
体外活性

Bexotegrast (PLN-74809;1.82 µM;孵育 7 天) 能够剂量依赖性抑制肺胶原沉积和 Smad3 的磷酸化[2]。

体内活性

Bexotegrast(PLN-74809;100–500 mg/kg) 在博来霉素诱导的肺损伤后 7 至 21 天在小鼠中口服给药,能够剂量依赖性减少博莱霉素攻击的小鼠间质纤维胶原沉积并阻断 Smad3 磷酸化[2]。

别名
PLN-74809
化学信息
分子量492.61
分子式C27H36N6O3
CAS No.2376257-44-0
SmilesN([C@@H](CCN(CCCCC=1NC=2C(=CC1)CCCN2)CCOC)C(O)=O)C=3C4=C(N=CN3)C=CC=C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (203 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.12 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0300 mL10.1500 mL20.3000 mL101.5002 mL
5 mM0.4060 mL2.0300 mL4.0600 mL20.3000 mL
10 mM0.2030 mL1.0150 mL2.0300 mL10.1500 mL
20 mM0.1015 mL0.5075 mL1.0150 mL5.0750 mL
50 mM0.0406 mL0.2030 mL0.4060 mL2.0300 mL
100 mM0.0203 mL0.1015 mL0.2030 mL1.0150 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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