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Bexotegrast

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产品编号 T39933Cas号 2376257-44-0
别名 PLN-74809

Bexotegrast (PLN-74809)是一种具有口服活性和强效性的 αvβ6和αvβ1 整合素抑制剂，具有抗纤维化作用，抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活，可用于研究特发性肺纤维化（IPF）和非特异性间质性肺炎（NSIP）。

Bexotegrast
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Bexotegrast HClT695172775365-40-5
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产品编号 T39933 别名 PLN-74809Cas号 2376257-44-0

Bexotegrast (PLN-74809)是一种具有口服活性和强效性的 αvβ6和αvβ1 整合素抑制剂，具有抗纤维化作用，抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活，可用于研究特发性肺纤维化（IPF）和非特异性间质性肺炎（NSIP）。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 412
In stock
5 mg
¥ 993
In stock
10 mg
¥ 1,330
In stock
25 mg
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50 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,070
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产品介绍

生物活性
产品描述
Bexotegrast (PLN-74809) is an orally active and potent inhibitor of αvβ6 and αvβ1 integrins with antifibrotic effects, inhibits αvβ6 and αvβ1-induced activation of TGF-β, and can be used for the study of idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and non-specific interstitial pneumonia (NSIP).
靶点活性
αvβ6 integrin:5.7 nM (Kd), αvβ1 integrin:3.4 nM (Kd)
体外活性

Bexotegrast (PLN-74809；1.82 µM；孵育 7 天) 能够剂量依赖性抑制肺胶原沉积和 Smad3 的磷酸化[2]。

体内活性

Bexotegrast（PLN-74809；100–500 mg/kg) 在博来霉素诱导的肺损伤后 7 至 21 天在小鼠中口服给药，能够剂量依赖性减少博莱霉素攻击的小鼠间质纤维胶原沉积并阻断 Smad3 磷酸化[2]。

别名PLN-74809
化学信息
分子量492.61
分子式C27H36N6O3
CAS No.2376257-44-0
SmilesN([C@@H](CCN(CCCCC=1NC=2C(=CC1)CCCN2)CCOC)C(O)=O)C=3C4=C(N=CN3)C=CC=C4
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (203 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0300 mL10.1500 mL20.3000 mL101.5002 mL
5 mM0.4060 mL2.0300 mL4.0600 mL20.3000 mL
10 mM0.2030 mL1.0150 mL2.0300 mL10.1500 mL
20 mM0.1015 mL0.5075 mL1.0150 mL5.0750 mL
50 mM0.0406 mL0.2030 mL0.4060 mL2.0300 mL
100 mM0.0203 mL0.1015 mL0.2030 mL1.0150 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

αVβ6 integrinαVβ1 integrinBexotegrast

评论列表

4个月前
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评论内容

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