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FCPR03

FCPR03

产品编号 T39341   CAS 1917347-65-9

FCPR03 是一种特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 PDE4B1、PDE4D7 和 PDE4 催化结构域的 IC50 分别为 31 nM、47 nM 和 60 nM。 FCPR03 具有神经保护、抗炎和抗抑郁样作用。

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FCPR03 Chemical Structure
FCPR03, CAS 1917347-65-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 995 现货
5 mg ¥ 2,420 现货
10 mg ¥ 3,890 现货
25 mg ¥ 6,250 现货
50 mg ¥ 8,580 现货
100 mg ¥ 11,500 现货
500 mg ¥ 22,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,510 现货
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产品目录号及名称: FCPR03 (T39341)
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生物活性
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参考文献
产品描述 FCPR03 is a selective inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4) with IC50s of 31 nM, 47 nM, and 60 nM for PDE4B1, PDE4D7, and PDE4 catalytic domain, respectively. FCPR03 has neuroprotective, anti-inflammatory, and antidepressant-like effects.
靶点活性 PDE4D7:47 nM (IC50), PDE4B1:31 nM (IC50), PDE4 catalytic domain:60 nM (IC50)
体外活性 FCPR03 displays at least 2100-fold selectivity over other PDEs (PDE1-3 and PDE5-11). In HT-22 cells, FCPR03 (5, 10, and 20 μM) increases cell viability under the oxygen-glucose deprivation (OGD) induced condition in a dose-dependent manner. FCPR03 (20 μM) increases the levels of phosphorylated AKT, GSK-3β, and β-catenin. FCPR03 (20 μM) protects against OGD-induced cellular apoptosis in both HT-22 cells and cortical neurons. The levels of mitochondrial membrane potential (MMP) and ROS are restored by FCPR03. FCPR03 (10 μM) shows significant protective effects[2].
体内活性 在成年雄性Sprague-Dawley大鼠脑缺血再灌注后,FCPR03能够提高缺血半暗带中磷酸化AKT、GSK3β和β-catenin的水平。在大鼠经历MCAO后,FCPR03(1.25、2.5、5 mg/kg; i.p.)能减少梗塞体积并改善神经行为结果[2]。
分子量 299.31
分子式 C15H19F2NO3
CAS No. 1917347-65-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 95 mg/mL (317.40 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.341 mL 16.7051 mL 33.4102 mL 83.5254 mL
5 mM 0.6682 mL 3.341 mL 6.682 mL 16.7051 mL
10 mM 0.3341 mL 1.6705 mL 3.341 mL 8.3525 mL
20 mM 0.1671 mL 0.8353 mL 1.6705 mL 4.1763 mL
50 mM 0.0668 mL 0.3341 mL 0.6682 mL 1.6705 mL
100 mM 0.0334 mL 0.1671 mL 0.3341 mL 0.8353 mL

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1. Zheng-Qiang Zou, et al. Novel Phosphodiesterase 4 Inhibitor FCPR03 Alleviates Lipopolysaccharide-Induced Neuroinflammation by Regulation of the cAMP/PKA/CREB Signaling Pathway and NF- κ B Inhibition. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Jul;362(1):67-77. 2. Bingtian Xu, et al. FCPR03, a Novel Phosphodiesterase 4 Inhibitor, Alleviates Cerebral ischemia/reperfusion Injury Through Activation of the AKT/GSK3β/ β-catenin Signaling Pathway. Biochem Pharmacol. 2019 May;163:234-249.
ATX inhibitor 5 Doxofylline Pterine-6-carboxylic acid SEP-0372814 K-Ras-PDEδ-IN-1 Olprinone Autotaxin-IN-1 BAY 73-6691

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 经典已知活性库 代谢化合物库 已知活性化合物库 抗抑郁症化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

FCPR03 1917347-65-9 Metabolism PDE antidepressant-like PDE4B1 PDE4D7 FCPR-03 PDE4 neuroprotective ischemic AKT GSK3β FCPR 03 inhibit anti-inflammatory Phosphodiesterase (PDE) β-catenin Inhibitor stroke inhibitor

 

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