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Paliperidone

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产品编号 T0076Cas号 144598-75-4
别名 帕潘立酮, 9-羟基利培酮, 9-hydroxyrisperidone

Paliperidone (9-hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 拮抗剂和5-HT2A 拮抗剂。它用作非典型抗精神病药，用于精神分裂症的急性及维持治疗。它对α1和α2肾上腺素能受体和 H1组胺能受体也有拮抗作用。

Paliperidone
其他形式的 “Paliperidone”:
Paliperidone-d4TMIH-04201020719-55-4
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产品编号 T0076 别名 帕潘立酮, 9-羟基利培酮, 9-hydroxyrisperidoneCas号 144598-75-4

Paliperidone (9-hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 拮抗剂和5-HT2A 拮抗剂。它用作非典型抗精神病药，用于精神分裂症的急性及维持治疗。它对α1和α2肾上腺素能受体和 H1组胺能受体也有拮抗作用。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 125
In stock
5 mg
¥ 178
In stock
10 mg
¥ 242
In stock
25 mg
¥ 377
In stock
50 mg
¥ 541
In stock
100 mg
¥ 928
In stock
200 mg
¥ 1,630
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 242
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Paliperidone (9-hydroxyrisperidone)(Invega) is used as an atypical antipsychotic. It applies to the acute and maintenance treatment of schizophrenia. Chemically, paliperidone is the primary active metabolite of the older atypical antipsychotic risperidone.
体外活性

Paliperidone 以浓度依赖的方式显著地增加 Rh123 和 DOX 在细胞内的积累。[1] 在低浓度（10和50 μM）下，Paliperidone 对Aβ(25-35)和MPP(+)具有良好的保护作用，并能保护SH-SY5Y细胞免受过氧化氢的影响。在100 μM的浓度下，Paliperidone 能在不受其剂量影响的情况下完全消除不同应激源诱导的细胞减少。Paliperidone 在多个方面显示出比其他抗精神病化合物抗氧化应激性能更强，例如产生大量谷胱甘肽、降低HNE和蛋白质羰基产量。[2] 在高剂量下，Paliperidone 增强了多巴胺的毒性。与仅用多巴胺处理相比，Paliperidone 是显著提高细胞活性（8.1%）的抗精神病化合物。[3]

别名帕潘立酮, 9-羟基利培酮, 9-hydroxyrisperidone
化学信息
分子量426.48
分子式C23H27FN4O3
CAS No.144598-75-4
SmilesFC=1C=C2C(C(=NO2)C3CCN(CCC=4C(=O)N5C(=NC4C)C(O)CCC5)CC3)=CC1
密度1.45 g/cm3
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 4.3 mg/mL (10.08 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3448 mL11.7239 mL23.4478 mL117.2388 mL
5 mM0.4690 mL2.3448 mL4.6896 mL23.4478 mL
10 mM0.2345 mL1.1724 mL2.3448 mL11.7239 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

β-adrenergic receptorSerotonin ReceptorschizophreniaPaliperidonemetaboliteInhibitorinhibitHistamineReceptorHistamine ReceptorH1 receptorDopamineReceptorDopamine ReceptorDopamineBeta ReceptoratypicalantipsychoticAdrenergicReceptorAdrenergic Receptor5-hydroxytryptamine Receptor5HTReceptor5-HT Receptor5HT Receptor5-HT

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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