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别名 GBT 440
Voxelotor (GBT 440) 是一种主要用于治疗镰状细胞病 (SCD) 的新型血红蛋白 (HbS) 聚合抑制剂和细胞色素 P450 3A4 抑制剂,能够靶向并共价结合 HbSα 链的 N 端缬氨酸,从而稳定镰状细胞血红蛋白 (HbS)。


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Voxelotor (GBT 440) 是一种主要用于治疗镰状细胞病 (SCD) 的新型血红蛋白 (HbS) 聚合抑制剂和细胞色素 P450 3A4 抑制剂,能够靶向并共价结合 HbSα 链的 N 端缬氨酸,从而稳定镰状细胞血红蛋白 (HbS)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 242 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 397 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 647 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,230 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 1,930 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 2,880 | In stock | |
| 500 mg | ¥ 6,420 | In stock |
voxelotor 相关产品
| 产品描述 | Voxelotor (GBT 440) is a novel hemoglobin S (HbS) polymerization inhibitor primarily used for the treatment of sickle cell disease (SCD) and a cytochrome P450 3A4 inhibitor. Voxelotor targets and covalently binds to the N-terminal valine of the HbS alpha chain, thereby stabilizing sickle cell hemoglobin (HbS). |
| 靶点活性 | ERG (human):> 10 μM |
| 体外活性 | 方法:Voxelotor (3-30 µmol/L) 与血红蛋白 (25 µmol/L) 在 TES 或盐水缓冲液中 37 ℃ 孵育 45 min ,使用 TCS 血液分析仪测量 O2 与 Hb 结合亲和力的变化。 |
| 体内活性 | 方法:为评估 Voxelotor 的活性和功效,将 Voxelotor (100-150 mg/kg,0.5% methylcellulose/0.5% SDS) 灌胃给药给 SCD 小鼠模型,每天两次,持续 9-12 天。 |
| 别名 | GBT 440 |
| 分子量 | 337.37 |
| 分子式 | C19H19N3O3 |
| CAS No. | 1446321-46-5 |
| Smiles | CC(C)n1nccc1-c1ncccc1COc1cccc(O)c1C=O |
| 密度 | 1.23 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 79 mg/mL (234.16 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.93 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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