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voxelotor

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纯度: 99.94%

货号 T7581Cas号 1446321-46-5

别名 GBT 440

Voxelotor (GBT 440) 是一种主要用于治疗镰状细胞病 (SCD) 的新型血红蛋白 (HbS) 聚合抑制剂和细胞色素 P450 3A4 抑制剂,能够靶向并共价结合 HbSα 链的 N 端缬氨酸,从而稳定镰状细胞血红蛋白 (HbS)。

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货号 T7581 别名 GBT 440Cas号 1446321-46-5

Voxelotor (GBT 440) 是一种主要用于治疗镰状细胞病 (SCD) 的新型血红蛋白 (HbS) 聚合抑制剂和细胞色素 P450 3A4 抑制剂,能够靶向并共价结合 HbSα 链的 N 端缬氨酸,从而稳定镰状细胞血红蛋白 (HbS)。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 242
现货
5 mg
¥ 397
现货
10 mg
¥ 647
现货
25 mg
¥ 1,230
现货
50 mg
¥ 1,930
现货
100 mg
¥ 2,880
现货
500 mg
¥ 6,420
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Voxelotor (GBT 440) is a novel hemoglobin S (HbS) polymerization inhibitor primarily used for the treatment of sickle cell disease (SCD) and a cytochrome P450 3A4 inhibitor. Voxelotor targets and covalently binds to the N-terminal valine of the HbS alpha chain, thereby stabilizing sickle cell hemoglobin (HbS).
靶点活性
ERG (human):> 10 μM
体外活性

方法:Voxelotor (3-30 µmol/L) 与血红蛋白 (25 µmol/L) 在 TES 或盐水缓冲液中 37 ℃ 孵育 45 min ,使用 TCS 血液分析仪测量 O2 与 Hb 结合亲和力的变化。
结果:Voxelotor 是一种与 Hb 的 N 端 α 链结合的小分子,可增加 HbS 对氧的亲和力,延迟体外 HbS 聚合并防止红细胞镰状化。[1]
方法:HepG2 细胞用 Voxelotor (1 µg/mL) 处理,通过液相色谱、高分辨率 MS 和串联 MS 分析其代谢物。
结果:Voxelotor 可以用于人体外 I 期和 II 期代谢物的鉴定。[2]

体内活性

方法:为评估 Voxelotor 的活性和功效,将 Voxelotor (100-150 mg/kg,0.5% methylcellulose/0.5% SDS) 灌胃给药给 SCD 小鼠模型,每天两次,持续 9-12 天。
结果:Voxelotor 减少了 SCD 小鼠模型中的离体镰状细胞并延长红细胞半衰期。[1]

别名GBT 440
化学信息
分子量337.37
分子式C19H19N3O3
CAS No.1446321-46-5
SmilesCC(C)n1nccc1-c1ncccc1COc1cccc(O)c1C=O
密度1.23 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 79 mg/mL (234.16 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.93 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9641 mL14.8205 mL29.6410 mL148.2052 mL
5 mM0.5928 mL2.9641 mL5.9282 mL29.6410 mL
10 mM0.2964 mL1.4821 mL2.9641 mL14.8205 mL
20 mM0.1482 mL0.7410 mL1.4821 mL7.4103 mL
50 mM0.0593 mL0.2964 mL0.5928 mL2.9641 mL
100 mM0.0296 mL0.1482 mL0.2964 mL1.4821 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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