Name: USP1-IN-9
Brand: TargetMol
SKU: T210294
Rating: 4.5 (1 reviews)

产品介绍

生物活性

产品描述	USP1-IN-9 (Compound 1m) is a reversible and non-competitive inhibitor of ubiquitin-specific protease (USP1) with an IC50 value of 8.8 nM. It is synthesized based on the structures of ML323 and KSQ-4279 as a pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one derivative. USP1-IN-9 exhibits excellent inhibition of USP1/UAF and demonstrates strong antiproliferative effects on breast cancer cells. When combined with the PARP inhibitor olaparib, USP1-IN-9 enhances the cytotoxic effect on MDA-MB-436/OP cells. USP1-IN-9 holds potential for research in the field of cancer.
靶点活性	USP1:8.8 nM
体外活性	USP1-IN-9（20，100，500 nM，24 h）在非小细胞肺癌细胞（NSCLC）中以剂量依赖的方式提升了单泛素化增殖细胞核抗原（Ub-PCNA）的水平，并且在低至20 nM的浓度下也能表现出Ub-增殖细胞核抗原的增加。
体内活性	USP1-IN-9 (10 mg/kg，i.g.) 能快速被雄性ICR小鼠吸收，且显示出良好的代谢稳定性。USP1-IN-9在小鼠体内的药动学参数如下：剂量 (mg/kg, po)为10，T max (h)为0.25，C max (ng/mL)达到4780 ± 2090，AUC 0-t (ng·h/mL)为35,800 ± 13,500，T 1/2 (h)为7.61 ± 4.67。

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

USP1-IN-9

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