iBRD4-BD1 diTFA 对 BET 系列的 BRD4-BD1 显示出亲和力和选择性，其 IC50 值为 12 nM [1]。对于 BRD4-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD2-BD1 和 BRD2-BD2，其 IC50 值分别为 16 μM、1.0 μM、75 μM、80 nM 和 7.1 μM [1]。iBRD4-BD1 diTFA 在 MM.1S 细胞中展现出细胞毒性，EC50 值为 2.3 μM，当剂量范围为 0-50 μM 且处理时间为 72 小时时 [1]。