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TDI-11055

Synonyms: TDI11055, TDI 11055
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TDI-11055 是一种可口服的染色质读取器 11-19 白血病 (ENL)抑制剂,通过阻断其 YEATS 结构域与酰化组蛋白的相互作用发挥作用。TDI-11055 可用于研究急性髓性白血病 (AML)。

TDI-11055

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纯度: 98.48%

货号 T87946

别名 TDI11055, TDI 11055

TDI-11055 是一种可口服的染色质读取器 11-19 白血病 (ENL)抑制剂,通过阻断其 YEATS 结构域与酰化组蛋白的相互作用发挥作用。TDI-11055 可用于研究急性髓性白血病 (AML)。

TDI-11055
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,090
现货
5 mg
¥ 2,480
现货
10 mg
¥ 3,980
现货
25 mg
¥ 6,270
现货
50 mg
¥ 8,460
现货
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颜色: 黄色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
TDI-11055 is an orally available inhibitor of chromatin reader 11-19 leukemia (ENL) that works by blocking the interaction of its YEATS domain with acylated histones. TDI-11055 can be used to study acute myeloid leukemia (AML).
靶点活性
AF9 YEATS domain:0.07 μmol/L, ENL YEATS domain:0.05 μmol/L
体外活性

时间分辨的荧光能传递(TR-FRET)测定法用于测量 TDI-11055 对不同Yeats结构域与酰基化组蛋白肽之间相互作用的抑制作用。TDI-11055 保留了 ENL(IC50 =0.05μmol/L) 和AF9(IC50 =0.07μmol/L) 的 Yeats 域的效力和选择性, 但没有抑制 Gas41 和 Yeats2 的 Yeats域。[2]

体内活性

使用 MV4; 11 个细胞皮下植入 BALB/C 裸鼠的小鼠异种移植模型。在肿瘤达到约300至400 mm3之后,用 TDI-11055 [100或200 mg/kg,口服,每天两次]或连续8天进行了媒介物。每天两次用 TDI-11055 给药可显着抑制8天治疗的肿瘤生长,对体重没有明显影响。治疗结束时肿瘤的基因表达分析表明,与对照组相比, TDI-11055 肿瘤中关键ENL靶基因(HOXA9,MYC,MEIS和MYB)的表达降低了。[2]

别名
TDI11055, TDI 11055
化学信息
分子量388.47
分子式C22H24N6O
SmilesC[C@@H](CCC1)N1CC2=CC3=C(N2)C=C(NC(C4=CC(C=NN5C)=C5C=C4)=O)N=C3
储存&溶解度
存储

Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (205.94 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (8.49 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5742 mL12.8710 mL25.7420 mL128.7101 mL
5 mM0.5148 mL2.5742 mL5.1484 mL25.7420 mL
10 mM0.2574 mL1.2871 mL2.5742 mL12.8710 mL
20 mM0.1287 mL0.6436 mL1.2871 mL6.4355 mL
50 mM0.0515 mL0.2574 mL0.5148 mL2.5742 mL
100 mM0.0257 mL0.1287 mL0.2574 mL1.2871 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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