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别名 KAI-9803, BMS-875944
Delcasertib (KAI-9803) 是一种有效且选择性的 δ-蛋白激酶 C (δPKC) 抑制剂,可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。

Delcasertib (KAI-9803) 是一种有效且选择性的 δ-蛋白激酶 C (δPKC) 抑制剂,可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,150 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 4,950 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 6,910 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 9,870 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 13,900 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 18,800 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 13,200 | In stock |
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| 产品描述 | Delcasertib (KAI-9803) is a potent and selective inhibitor of δ-protein kinase C (δPKC). |
| 体外活性 | Delcasertib由选择性δ-蛋白激酶C(δPKC)抑制剂肽组成,该肽源自δPKC的δV1-1部分(称为“货载肽”),通过一个二硫键可逆地连接到细胞穿透肽11个氨基酸、富含精氨酸的HIV-1型激活蛋白(TAT47-57; 称为“载体肽”)。 |
| 体内活性 | KAI-9803 在急性心肌梗塞中通过特异性调节PKC delta或epsilon的膜转移缓解病理状况,并减少疼痛。Delcasertib通过在进行初级经皮冠状动脉介入治疗的ST段抬高型心肌梗塞时,经冠状动脉内注射给药,表现出可接受的安全性和耐受性。在缺血末期进行Delcasertib治疗,已被发现能减少大鼠急性心肌梗塞模型中由缺血-再灌注引起的心脏损伤。14C-KAI-9803能迅速被多种组织吸收,包括心脏(1.21 μg eq/g组织),同时又能快速从全身循环中清除。Delcasertib通过可逆的与TAT47–57结合,促进了其向肝、肾和心脏等组织的分布。 |
| 别名 | KAI-9803, BMS-875944 |
| 分子量 | 2880.28 |
| 分子式 | C120H199N45O34S2 |
| CAS No. | 949100-39-4 |
| Smiles | [C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)(C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O)=O)CO)=O)=O)CC(C)C)=O)CCC(O)=O)=O)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](CC2=CC=CC=C2)NC([C@@H](NC([C@H](CSSC[C@@H](C(N[C@@H](CC3=CC=C(O)C=C3)C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(O)=O)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCC(N)=O)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCCCN)=O)CCCCN)=O)CCCNC(=N)N)=O)=O)=O)N)N)=O)CO)=O)=O)CC(N)=O)=O)CO)=O |
| 密度 | 1.54 g/cm3 (Predicted) |
| Sequence Short | Sequence 1:CYGRKKRRQRRR;Sequence 1':CSFNSYELGSL (Disulfide bridge:Cys1-Cys1’) |
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 99 mg/mL (34.37 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (1.74 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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