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别名 富马酸非索罗定, Toviaz, SPM 907
Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的,非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于膀胱过度活动症,对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的,非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于膀胱过度活动症,对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 218 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 496 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 689 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,170 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 3,250 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 576 | 现货 |
| 产品描述 | Fesoterodine fumarate (Toviaz) is the fumarate salt form of fesoterodine, a competitive muscarinic receptor antagonist with muscle relaxant and urinary antispasmodic properties. Fesoterodine is rapidly hydrolyzed in vivo into its active metabolite 5-hydroxymethyl tolterodine, which binds and inhibits muscarinic receptors on the bladder detrusor muscle, thereby preventing bladder contractions or spasms caused by acetylcholine. |
| 体外活性 | Fesoterodine 快速且广泛转化为 5-HMT,其药理活性主要归因于 5-HMT。[1] 在人类M1-M5细胞系中,Fesoterodine 是胆碱能激动剂刺激应答的竞争性拮抗剂,其效力和选择性概况与放射配体结合研究相似。Fesoterodine 使得carbachol的浓度-响应曲线右移,但不降低大鼠膀胱条的最大反应,并且浓度依赖性地减少电场刺激 (EFS) 引起的收缩。[2] Fesoterodine 通过非特异性酯酶水解为其活性代谢产物5-羟甲基托特罗定 (5-HMT),5-HMT 负责Fesoterodine的所有抗胆碱能活性。[3] |
| 别名 | 富马酸非索罗定, Toviaz, SPM 907 |
| 分子量 | 527.65 |
| 分子式 | C26H37NO3·C4H4O4 |
| CAS No. | 286930-03-8 |
| Smiles | OC(=O)C=CC(O)=O.CC(C)N(CCC(C1=CC=CC=C1)C1=C(OC(=O)C(C)C)C=CC(CO)=C1)C(C)C |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 93 mg/mL (176.25 mM), Sonication is recommended. H2O: 92 mg/mL (174.36 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 93 mg/mL (176.25 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.25 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO/Ethanol
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多