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Fesoterodine fumarate

Synonyms: 富马酸非索罗定, Toviaz, SPM 907
货号 T1475Cas号 286930-03-8 一键复制产品信息纯度: 99.16%
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Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的,非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于膀胱过度活动症,对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

Fesoterodine fumarate

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纯度: 99.16%

货号 T1475Cas号 286930-03-8

别名 富马酸非索罗定, Toviaz, SPM 907

Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的,非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于膀胱过度活动症,对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

Fesoterodine fumarate
其他形式的 “Fesoterodine fumarate”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 218
现货
5 mg
¥ 496
现货
10 mg
¥ 689
现货
25 mg
¥ 1,170
现货
50 mg
¥ 1,650
现货
100 mg
¥ 2,380
现货
200 mg
¥ 3,250
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 576
现货
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纯度: 99.16%
颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR HPLC产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
Fesoterodine fumarate (Toviaz) is the fumarate salt form of fesoterodine, a competitive muscarinic receptor antagonist with muscle relaxant and urinary antispasmodic properties. Fesoterodine is rapidly hydrolyzed in vivo into its active metabolite 5-hydroxymethyl tolterodine, which binds and inhibits muscarinic receptors on the bladder detrusor muscle, thereby preventing bladder contractions or spasms caused by acetylcholine.
体外活性

Fesoterodine 快速且广泛转化为 5-HMT,其药理活性主要归因于 5-HMT。[1] 在人类M1-M5细胞系中,Fesoterodine 是胆碱能激动剂刺激应答的竞争性拮抗剂,其效力和选择性概况与放射配体结合研究相似。Fesoterodine 使得carbachol的浓度-响应曲线右移,但不降低大鼠膀胱条的最大反应,并且浓度依赖性地减少电场刺激 (EFS) 引起的收缩。[2] Fesoterodine 通过非特异性酯酶水解为其活性代谢产物5-羟甲基托特罗定 (5-HMT),5-HMT 负责Fesoterodine的所有抗胆碱能活性。[3]

别名
富马酸非索罗定, Toviaz, SPM 907
化学信息
分子量527.65
分子式C26H37NO3·C4H4O4
CAS No.286930-03-8
SmilesOC(=O)C=CC(O)=O.CC(C)N(CCC(C1=CC=CC=C1)C1=C(OC(=O)C(C)C)C=CC(CO)=C1)C(C)C
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 93 mg/mL (176.25 mM), Sonication is recommended.
H2O: 92 mg/mL (174.36 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 93 mg/mL (176.25 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.25 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
H2O/DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8952 mL9.4760 mL18.9520 mL94.7598 mL
5 mM0.3790 mL1.8952 mL3.7904 mL18.9520 mL
10 mM0.1895 mL0.9476 mL1.8952 mL9.4760 mL
20 mM0.0948 mL0.4738 mL0.9476 mL4.7380 mL
50 mM0.0379 mL0.1895 mL0.3790 mL1.8952 mL
100 mM0.0190 mL0.0948 mL0.1895 mL0.9476 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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