YM758以浓度依赖的方式抑制rOct1- (IC50 = 23.8 μM)和hOCT1- (IC50 = 40.5 μM)介导的[3H]MPP吸收，并抑制OATP1B1介导的[3H]E217βG吸收(IC50 = 13.0 μM)。YM758对OATP1B3介导的[3H]E217βG吸收没有抑制作用[1]。

YM758（剂量分别为0.03、0.1和0.3 mg/kg；静脉注射）在心动过速诱导的犬只中血浆浓度迅速降低，各自的半衰期（t1/2）分别为1.62、4.93和1.63小时。YM758 总清除率（CLtot）分别为1.71、1.69和1.48 L/h/kg，而稳态分布容积（Vdss）分别为3.19、5.78和2.94 L/kg[2]。给予标记有14C的YM758后，大鼠眼球中的放射性可以被提取。在4小时时的放射性回收率为97.1%，而24小时时为67.1%。给药后4小时眼球内检测到的主要化合物为未改变的YM758，占比为66.7%[3]。