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Pembrolizumab (MK-3475)是一种高度选择性拮抗PD-1的人源化单克隆抗体,可以阻断 T 细胞上的 PD-1 蛋白,阻止其与癌细胞上的 PD-L1 相互作用。
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Pembrolizumab (MK-3475)是一种高度选择性拮抗PD-1的人源化单克隆抗体,可以阻断 T 细胞上的 PD-1 蛋白,阻止其与癌细胞上的 PD-L1 相互作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,580 | In stock | |
2 mg | ¥ 2,330 | In stock | |
5 mg | ¥ 3,980 | In stock | |
10 mg | ¥ 5,680 | In stock | |
25 mg | ¥ 8,720 | In stock | |
50 mg | ¥ 11,700 | In stock | |
100 mg | ¥ 15,800 | In stock |
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产品描述 | Pembrolizumab (MK-3475) is a highly selective humanized monoclonal antibody that antagonizes PD-1. It can block the PD-1 protein on T cells and prevent their interaction with PD-L1 on cancer cells. |
靶点活性 | T cells:0.535 µg/mL, PD-1:0.6 nM |
体外活性 | 方法:来自健康供体(HD)和原发性乳腺癌(PBC)的外周血单核细胞(PBMC)培养24小时(用板结合的抗CD3和抗CD28抗体用于活化细胞)并用2μg/ ul Pembrolizumab (MK-3475)处理(用于处理的细胞)染色CD4,PD-1表面标志物和CTLA-4的细胞内表达。
结果:在CD4 T细胞中,与稳态HD相比,PBC患者的PD-1表达显著更高。Pembrolizumab治疗在未激活和激活的PBMC的两个队列中显着降低了CD4 T细胞中的PD-1表达。[3] 方法:HCCLM3 和 SK-HEP.1 细胞裂解后使用 10 ng/mL TNF-α 和 10 ng/mL IL-1β 一起加入 DC 的培养基中并孵育 48 小时。最后,将DC与CIK细胞以1:10的比例共培养2天,在第 12 天,将 pembrolizumab 20 ug/mL 添加到 DC-CIK 细胞中以介导 PD-1 阻断。 结果: pembrolizumab 处理增加了DC-CIK细胞增殖,表明 pembrolizumab增强了DC-CIK细胞对HCC细胞系的细胞毒性。[4] |
体内活性 | 方法:在 1 期 KEYNOTE-001 试验的开放标签、国际、多中心扩展队列中,在 2 次或更多次 ipilimumab 剂量后进展的晚期黑色素瘤患者,被随机分配接受每 3 周 2 mg/kg 或 10 mg/kg 的Pembrolizumab (MK-3475)治疗。
结果:在接受治疗的 173 例患者(2 mg/kg,N = 89;10 mg/kg,N = 84)中,两种剂量的 ORR 几乎相同,均为 26%,分别有 73% 和 68% 的患者显示目标病灶大小缩小。[1] 方法:患者被随机分配至静脉注射Pembrolizumab 200 mg,每 3 周一次,Pembrolizumab给药≤ 35 个周期,或直至疾病进展、不可接受的毒性或停药。第 9 周进行影像学检查,然后每 6 周进行一次,直到第 1 年,此后每 9 周进行一次影像学检查。 结果:使用Pembrolizumab治疗的中位OS为14.9个月(95%CI,11.5-20.6),并可改善PD-L1 CPS ≥ 20和CPS ≥人群的OS,DOR也明显更长。[2] |
别名 | 派姆单抗, 帕博利珠单抗, Pembrolizumab(anti-PD-1) |
分子量 | 149 kDa |
CAS No. | 1374853-91-4 |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature | Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
High resolution structure of the human PD-1 in complex with pembrolizumab Fv
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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