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Baclofen

Name: Baclofen
Brand: TargetMol
SKU: T1065
Price: 331 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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纯度: 99.66%

货号 T1065Cas号 1134-47-0

别名 巴氯芬, Lioresal

Baclofen (Lioresal) 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是可口服的选择性代谢型 GABA-B 受体激动剂，具有高血脑屏障渗透率，用于治疗因脊髓损伤和多发性硬化引起的痉挛。

Baclofen

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货号 T1065 别名 巴氯芬, LioresalCas号 1134-47-0

规格	价格	库存	数量
500 mg	¥ 331	现货
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产品介绍

Baclofen AI Summary

Baclofen demonstrates significant anticonvulsant activity and interacts with Gamma-aminobutyric acid (GABA) receptors. It shows efficacy in the maximal electroshock seizure test and the subcutaneous pentylenetetrazole seizure threshold test at 50.0 mg/kg, along with a TD50 of 47.0 mg/kg in the rotarod toxicity test in mice. The compound displays high selectivity for the GABA-B receptor, with potent inhibition of [3H]-baclofen binding (IC50 = 35.0 nM) and exhibits much weaker inhibition on the GABA-A receptor (IC50 = 1047000.0 nM). Additionally, Baclofen shows various effects such as anxiolytic properties, muscle relaxant, and analgesic effects in mice, modulating CaV2.2 channels, and influencing multiple blood and liver parameters. It also shows limited brain penetration in rats but better distribution in human CSF. Baclofen has shown antiviral activity against SARS-CoV-2, inhibiting the virus-induced cytotoxicity in cell assays. Despite inducing some liver toxicity in humans, it appears to have a low risk of causing chronic liver diseases. Its pharmacokinetic profile includes a maximum concentration (Cmax) of 748.85 nM and a bioavailability (F) of 70.0%. The compound has no significant inhibition of major human transporters like BSEP, MRP2, and others..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	Baclofen (Lioresal) is a synthetic chlorophenyl-butanoic acid derivative used to treat spasms due to spinal cord damage and multiple sclerosis, muscle-relaxing Baclofen acts as a gamma-aminobutyric acid (GABA) agonist specific for GABA-B receptors. It acts at spinal and supraspinal sites, reducing excitatory transmission.
别名	巴氯芬, Lioresal

化学信息

分子量	213.66
分子式	C₁₀H₁₂ClNO₂
CAS No.	1134-47-0
Smiles	NCC(CC(O)=O)C1=CC=C(Cl)C=C1
密度	1.285 g/cm3
颜色	White
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: Insoluble

H2O: 2.5 mM, Sonication is recommended.

溶液配制表

H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	4.6803 mL	23.4017 mL	46.8033 mL	234.0167 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物10只，您使用的配方为5% TargetMol | reagent

DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline /PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为2mg/mL。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline /PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

γ-Aminobutyric acid Receptor γ-aminobutyric acid spasticity orally Lipophilic Inhibitor inhibit Gamma-aminobutyric acid Receptor GABAReceptor GABAR GABABR GABA Receptor GABA blood brain barrier bbb Baclofen

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引用文献

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