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Baclofen

Synonyms: 巴氯芬, Lioresal
货号 T1065Cas号 1134-47-0 一键复制产品信息纯度: 99.94%
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Baclofen (Lioresal) 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是可口服的选择性代谢型 GABA-B 受体激动剂，具有高血脑屏障渗透率，用于治疗因脊髓损伤和多发性硬化引起的痉挛。

Baclofen

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纯度: 99.94%

货号 T1065Cas号 1134-47-0

别名 巴氯芬, Lioresal

Baclofen (Lioresal) 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是可口服的选择性代谢型 GABA-B 受体激动剂，具有高血脑屏障渗透率，用于治疗因脊髓损伤和多发性硬化引起的痉挛。

Baclofen
其他形式的 “Baclofen”:
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颜色: 白色
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产品介绍

Baclofen AI Summary
Baclofen demonstrates significant anticonvulsant activity and interacts with Gamma-aminobutyric acid (GABA) receptors. It shows efficacy in the maximal electroshock seizure test and the subcutaneous pentylenetetrazole seizure threshold test at 50.0 mg/kg, along with a TD50 of 47.0 mg/kg in the rotarod toxicity test in mice. The compound displays high selectivity for the GABA-B receptor, with potent inhibition of [3H]-baclofen binding (IC50 = 35.0 nM) and exhibits much weaker inhibition on the GABA-A receptor (IC50 = 1047000.0 nM). Additionally, Baclofen shows various effects such as anxiolytic properties, muscle relaxant, and analgesic effects in mice, modulating CaV2.2 channels, and influencing multiple blood and liver parameters. It also shows limited brain penetration in rats but better distribution in human CSF. Baclofen has shown antiviral activity against SARS-CoV-2, inhibiting the virus-induced cytotoxicity in cell assays. Despite inducing some liver toxicity in humans, it appears to have a low risk of causing chronic liver diseases. Its pharmacokinetic profile includes a maximum concentration (Cmax) of 748.85 nM and a bioavailability (F) of 70.0%. The compound has no significant inhibition of major human transporters like BSEP, MRP2, and others..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Baclofen (Lioresal) is a synthetic chlorophenyl-butanoic acid derivative used to treat spasms due to spinal cord damage and multiple sclerosis, muscle-relaxing Baclofen acts as a gamma-aminobutyric acid (GABA) agonist specific for GABA-B receptors. It acts at spinal and supraspinal sites, reducing excitatory transmission.
别名
巴氯芬, Lioresal
化学信息
分子量213.66
分子式C10H12ClNO2
CAS No.1134-47-0
SmilesNCC(CC(O)=O)C1=CC=C(Cl)C=C1
密度1.285 g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: Insoluble
H2O: 2 mg/mL (9.36 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.6803 mL23.4017 mL46.8033 mL234.0167 mL
5 mM0.9361 mL4.6803 mL9.3607 mL46.8033 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

γ-Aminobutyric acid Receptorγ-aminobutyric acidspasticityorallyLipophilicInhibitorinhibitGamma-aminobutyric acid ReceptorGABAReceptorGABARGABABRGABA ReceptorGABAblood brain barrierbbbBaclofen
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