在高血压盐依赖性动物中,Amiloride拮抗或阻止醛固酮在细胞以及血管和肾脏组织中的作用.给DOCA盐高血压大鼠每天皮下注射1 mg/kg Amiloride,初始胶原沉积增加现象被扭转.在中风倾向的自发性高血压大鼠中,大鼠通过盐水饮用Amiloride,与对照组相比蛋白尿发作被延迟并脑和肾组织学分数得到改善.

增加的灌注压力时,1 μM Amiloride和30 nM Benzamil通过阻断ENaC蛋白活性抑制生肌响应,从而抑制血管收缩。在血管平滑肌细胞中,Amiloride完全抑制钠离子内流。Amiloride是上皮钠通道的相对选择性抑制剂（IC 50：0.1 μM~0.5 μM）。作为Na+ / H +交换器（NHE）抑制剂,Amiloride效果相对较差,IC50可低至3 μM（外部钠离子浓度低时）,可高至1 mM（外部钠离子浓度高时）。Amiloride是对Na +/ Ca 2+交换（NCX）有较微弱的抑制作用（IC50为1 mM）。