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Salinomycin

Synonyms: 盐霉素, Procoxacin
货号 T0906Cas号 53003-10-4 一键复制产品信息 纯度: 97.48%
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Salinomycin (Procoxacin), a polyether potassium ionophore antibiotic, specifically inhibits the growth of gram-positive bacteria. It acts as a potent inhibitor of Wnt/β-catenin signaling, blocking Wnt-induced LRP6 phosphorylation. Additionally, Salinomycin (Procoxacin) demonstrates selective activity against human cancer stem cells.

Salinomycin

一键复制产品信息
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纯度: 97.48%

货号 T0906Cas号 53003-10-4

别名 盐霉素, Procoxacin

Salinomycin (Procoxacin), a polyether potassium ionophore antibiotic, specifically inhibits the growth of gram-positive bacteria. It acts as a potent inhibitor of Wnt/β-catenin signaling, blocking Wnt-induced LRP6 phosphorylation. Additionally, Salinomycin (Procoxacin) demonstrates selective activity against human cancer stem cells.

Salinomycin
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1 mg
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10 mg
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颜色: 白色至棕色
性状: Solid

产品介绍


生物活性
产品描述
Salinomycin (Procoxacin), a polyether potassium ionophore antibiotic, specifically inhibits the growth of gram-positive bacteria. It acts as a potent inhibitor of Wnt/β-catenin signaling, blocking Wnt-induced LRP6 phosphorylation. Additionally, Salinomycin (Procoxacin) demonstrates selective activity against human cancer stem cells.
体外活性

Salinomycin是一种有效的Wnt信号通路抑制剂。将恶性淋巴细胞与Salinomycin共孵育可在48小时内诱导凋亡,平均IC50为230 nM。Salinomycin同时具有抗生素钾离子载体的作用,近期被报导能特异性抑制乳腺癌干细胞[1]。Salinomycin是一种新型且有效的抗癌化合物,对SW620细胞和耐药的SW620细胞的IC50分别为1.54±0.23 μM和0.32±0.05 μM。研究发现Salinomycin能够杀死癌干细胞(CSCs)和治疗癌细胞。连续用Salinomycin处理48小时后,可在显微镜下观察并随机计数至少100个细胞中的细胞凋亡。与SW620细胞(9.40±2.07)相比,用Hoechst33342染色的凋亡细胞数量在耐药SW620细胞中明显增多(20.20±3.72),每100个细胞中凋亡细胞的数量显著增加(p<0.05)。使用Salinomycin处理48小时后,通过流式细胞术分析SW620细胞和耐Cisp SW620细胞中的细胞凋亡,发现耐Cisp SW620细胞的凋亡率(37.82±3.63%)显著高于SW620细胞(16.78±2.56%)(p<0.05)[2]。

体内活性

在连续6周内,小鼠分别接受4 mg/kg Salinomycin(Sal)、8 mg/kg Salinomycin和10 uL/g生理盐水的治疗后被处死。Salinomycin处理组的肝脏肿瘤体积与对照组相比明显减小,肿瘤平均直径从12.17 mm降至3.67 mm(p<0.05),肿瘤平均体积(V=长度×宽度^2×0.5)从819 mm^3降至25.25 mm^3(p<0.05)。随后,对肿瘤样本进行收集、HE染色、免疫组化和TUNEL实验,以评估Salinomycin的抗肿瘤活性。HE染色结果显示,经Sal处理的肝癌组织结构受损:细胞核大小不一,肝索结构破坏。免疫组化显示Salinomycin处理后PCNA表达降低。HE染色和TUNEL实验表明,Sal处理组的细胞凋亡率高于对照组。此外,免疫组化显示Sal处理后Bax/Bcl-2比值升高。与对照组相比,Sal处理组的β-catenin蛋白表达降低[4]。Salinomycin是一种由链霉菌Streptomyces albus发酵产生的单羧酸多醚类抗生素,具有特定的环状结构,并能与原虫病原体及细胞外离子形成复合物,改变细胞内外离子浓度[5]。

别名盐霉素, Procoxacin
化学信息
分子量751
分子式C42H70O11
CAS No.53003-10-4
Smiles[H][C@@]1(CC[C@H](C)[C@@]([H])(O1)[C@@H](C)[C@H](O)[C@H](C)C(=O)[C@H](CC)[C@@]1([H])O[C@@]2(O[C@@]3(CC[C@](C)(O3)[C@@]3([H])CC[C@](O)(CC)[C@H](C)O3)[C@H](O)C=C2)[C@H](C)C[C@@H]1C)[C@@H](CC)C(O)=O
密度1.18 g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 140 mg/mL (186.42 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3316 mL6.6578 mL13.3156 mL66.5779 mL
5 mM0.2663 mL1.3316 mL2.6631 mL13.3156 mL
10 mM0.1332 mL0.6658 mL1.3316 mL6.6578 mL
20 mM0.0666 mL0.3329 mL0.6658 mL3.3289 mL
50 mM0.0266 mL0.1332 mL0.2663 mL1.3316 mL
100 mM0.0133 mL0.0666 mL0.1332 mL0.6658 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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