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RP-6685

产品编号 T60187 CAS 2832047-80-8

RP-6685, a highly potent and selective inhibitor of DNA polymerase theta (Polθ), manifests remarkable oral activity. With an IC 50 value of 5.8 nM in the PicoGreen assay, RP-6685 effectively hinders the enzymatic activity of Polθ. In addition, it demonstrates significant antitumor efficacy as observed in a mouse tumor xenograft model [1].

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RP-6685, CAS 2832047-80-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,980	现货
5 mg	￥ 4,890	现货
10 mg	￥ 6,980	现货
25 mg	￥ 9,870	现货
50 mg	￥ 13,900	现货
100 mg	￥ 18,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 5,330	现货

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纯度: 98.34%

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产品描述	RP-6685, a highly potent and selective inhibitor of DNA polymerase theta (Polθ), manifests remarkable oral activity. With an IC 50 value of 5.8 nM in the PicoGreen assay, RP-6685 effectively hinders the enzymatic activity of Polθ. In addition, it demonstrates significant antitumor efficacy as observed in a mouse tumor xenograft model [1].
体外活性	RP-6685 is extremely potent with an IC 50 of 550 pM against the pol activity of full-length Polθ whereas inactive on the ATPase activity [1]. RP-6685 inhibits Polθ in HEK293 LIG4 -/- cellswith an IC 50 of 0.94 μM [1].
体内活性	RP-6685 (80 mg/kg; p.o.; BID for 21 days) shows potent antitumor efficacy in BRCA2-deficient HCT116 mice [1]. Animal Model: Female CD1 nude mice (HCT116 BRCA2 +/+ and BRCA2 -/- xenograft tumor models) [1] Dosage: 80 mg/kg Administration: p.o.; BID for 21 days Result: Showed tumor regression during the first 8 days of treatment in BRCA2 -/- HCT116 model, while did not inhibit tumor growth in BRCA2 +/+ HCT116 tumors mice. Animal Model: CD1 mice (20-30 g) [1] Dosage: 2.5 mg/kg Administration: i.v. or p.o.; single dosage Result: CL (mL/min/kg) V dss (L/kg) t 1/2 (h) F (%) 36.8 1.1 0.4 66

分子量	497.37
分子式	C22H14F7N5O
CAS No.	2832047-80-8

存储

keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 112.5 mg/mL (226.2 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0106 mL	10.0529 mL	20.1058 mL	50.2644 mL
	5 mM	0.4021 mL	2.0106 mL	4.0212 mL	10.0529 mL
	10 mM	0.2011 mL	1.0053 mL	2.0106 mL	5.0264 mL
	20 mM	0.1005 mL	0.5026 mL	1.0053 mL	2.5132 mL
	50 mM	0.0402 mL	0.2011 mL	0.4021 mL	1.0053 mL
	100 mM	0.0201 mL	0.1005 mL	0.2011 mL	0.5026 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bubenik M, et al. Identification of RP-6685, an Orally Bioavailable Compound that Inhibits the DNA Polymerase Activity of Polθ. J Med Chem. 2022 Sep 20.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

RP-6685 2832047-80-8 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis RP 6685 RP6685 Inhibitor inhibitor inhibit

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