AS-85 是一种高效的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂，其 IC50 为 0.6 µM，并具有显著的抗白血病活性。AS-85 与 ASH1L 的 SET 结构域结合紧密，Kd 值为 0.78 µM。AS-85 能抑制携带不同 MLL1 易位（如 MV4;11、MOLM13 和 KOPN8）的白血病细胞增殖，其 GI50 值介于 5 µM 至 25 µM，但对不含 MLL1 易位的 K562 白血病细胞无显著作用。[1]