Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
CDK/HDAC-IN-3 是一种口服活性的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对 CDK9、CDK12、CDK13 及 HDAC1、HDAC2、HDAC3 表现出有效且选择性的抑制,IC50 值分别为 98.32 nM、98.85 nM、100 nM、62.12 nM、93.28 nM 和 82.87 nM。该化合物主要用于急性髓性白血病 (AML) 的相关研究。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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25 mg | ¥ 13,900 | 8-10周 | ||
50 mg | ¥ 18,300 | 8-10周 | ||
100 mg | ¥ 23,500 | 8-10周 |
产品描述 | CDK/HDAC-IN-3 is an orally active dual inhibitor of HDACs and CDKs, offering potent and selective inhibition of CDK9, CDK12, CDK13, HDAC1, HDAC2, and HDAC3, with IC50 values of 98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28 nM, and 82.87 nM, respectively. This compound is applicable in the treatment of acute myeloid leukemia (AML) [1]. |
体外活性 | CDK/HDAC-IN-3(化合物33a)(1μM)显现出针对CDK9、CDK12、CDK13以及HDAC1、HDAC2和HDAC3的有效选择性抑制活性,其IC50值分别为98.32 nM、98.85 nM、100 nM、62.12 nM、93.28 nM和82.87 nM [1]。该化合物在0.5 μM和1.0 μM浓度下能显著诱导白血病干细胞样细胞分化并抑制AML增殖;同时,在0.5 μM、1.0 μM及2.0 μM浓度下显着促进LSCs分化 [1]。CDK/HDAC-IN-3对U937、HL-60、SKNO-1和Kaumi-1细胞系展现出抑制效果,相应IC50值为0.72 μM、1.43μM、1.63μM及0.89 μM [1]。 |
体内活性 | CDK/HDAC-IN-3(化合物33a)通过静脉注射(i.v.)和口服(p.o.)给药,剂量为5、25 mg/kg时,显示出良好的口服生物利用度[1]。 |
分子量 | 509.34 |
分子式 | C24H18Cl2N6O3 |
CAS No. | 2944087-54-9 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
CDK/HDAC-IN-3 2944087-54-9 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC Inhibitor inhibitor inhibit