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CDK/HDAC-IN-3 是一种口服活性的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对 CDK9、CDK12、CDK13 及 HDAC1、HDAC2、HDAC3 表现出有效且选择性的抑制,IC50 值分别为 98.32 nM、98.85 nM、100 nM、62.12 nM、93.28 nM 和 82.87 nM。该化合物主要用于急性髓性白血病 (AML) 的相关研究。
CDK/HDAC-IN-3 是一种口服活性的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对 CDK9、CDK12、CDK13 及 HDAC1、HDAC2、HDAC3 表现出有效且选择性的抑制,IC50 值分别为 98.32 nM、98.85 nM、100 nM、62.12 nM、93.28 nM 和 82.87 nM。该化合物主要用于急性髓性白血病 (AML) 的相关研究。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 13,900 | 8-10周 | |
| 50 mg | ¥ 18,300 | 8-10周 | |
| 100 mg | ¥ 23,500 | 8-10周 |
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| 产品描述 | CDK/HDAC-IN-3 is an orally active dual inhibitor of HDACs and CDKs, offering potent and selective inhibition of CDK9, CDK12, CDK13, HDAC1, HDAC2, and HDAC3, with IC50 values of 98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28 nM, and 82.87 nM, respectively. This compound is applicable in the treatment of acute myeloid leukemia (AML) [1]. |
| 体外活性 | CDK/HDAC-IN-3(化合物33a)(1μM)显现出针对CDK9、CDK12、CDK13以及HDAC1、HDAC2和HDAC3的有效选择性抑制活性,其IC50值分别为98.32 nM、98.85 nM、100 nM、62.12 nM、93.28 nM和82.87 nM [1]。该化合物在0.5 μM和1.0 μM浓度下能显著诱导白血病干细胞样细胞分化并抑制AML增殖;同时,在0.5 μM、1.0 μM及2.0 μM浓度下显着促进LSCs分化 [1]。CDK/HDAC-IN-3对U937、HL-60、SKNO-1和Kaumi-1细胞系展现出抑制效果,相应IC50值为0.72 μM、1.43μM、1.63μM及0.89 μM [1]。 |
| 体内活性 | CDK/HDAC-IN-3(化合物33a)通过静脉注射(i.v.)和口服(p.o.)给药,剂量为5、25 mg/kg时,显示出良好的口服生物利用度[1]。 |
| 分子量 | 509.34 |
| 分子式 | C24H18Cl2N6O3 |
| CAS No. | 2944087-54-9 |
| Smiles | N(C(=O)C1=C(Cl)C=CC=C1Cl)C=2C(C(NC3=CC=C(C(NC4=C(N)C=CC=C4)=O)C=C3)=O)=NNC2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多