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Inavolisib

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产品编号 T15375Cas号 2060571-02-8
别名 RG6114, GDC-0077

Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。

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纯度: 99.87%

产品编号 T15375 别名 RG6114, GDC-0077Cas号 2060571-02-8

Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,580
In stock
5 mg
¥ 3,730
In stock
10 mg
¥ 5,260
In stock
25 mg
¥ 7,830
In stock
50 mg
¥ 10,700
In stock
100 mg
¥ 14,500
In stock
200 mg
¥ 19,500
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,330
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Inavolisib (GDC-0077) is an orally available selective PI3Kα inhibitor with an IC50 value of 0.038 nM.It exerts its activity by binding to the ATP-binding site of PI3K, thereby inhibiting the phosphorylation of PIP2 to PIP3.
靶点活性
PI3Kα:0.038 nM, HCC1954 cells:60 nM, MCF-7 cells:30 nM
体外活性

方法：使用Inavolisib (GDC-00777）高达100μmol/L检测在癌细胞系panel的细胞活力。
结果：Inavolisib (GDC-00777）是一种更强的细胞抗增殖诱导剂。[1]

体内活性

方法：使用Inavolisib (GDC-0077) 单次口服剂量为50mg/kgGDC-0077，研究了 p110a 突变异种移植乳腺癌模型中的 p110a 蛋白耗竭。
结果：Inavolisib (GDC-0077) 耗尽p110a蛋白表达长达8小时。[1]

别名RG6114, GDC-0077
化学信息
分子量407.37
分子式C18H19F2N5O4
CAS No.2060571-02-8
SmilesC[C@H](Nc1ccc2-c3nc(cn3CCOc2c1)N1[C@@H](COC1=O)C(F)F)C(N)=O
密度1.63 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 240 mg/mL (589.15 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 10 mg/mL (24.55 mM), Solution.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4548 mL12.2739 mL24.5477 mL122.7385 mL
5 mM0.4910 mL2.4548 mL4.9095 mL24.5477 mL
10 mM0.2455 mL1.2274 mL2.4548 mL12.2739 mL
20 mM0.1227 mL0.6137 mL1.2274 mL6.1369 mL
50 mM0.0491 mL0.2455 mL0.4910 mL2.4548 mL
100 mM0.0245 mL0.1227 mL0.2455 mL1.2274 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

RG-6114RG 6114PI3KαPI3KPhosphoinositide 3-kinaseInhibitorinhibitInavolisibGDC0077GDC 0077Apoptosis

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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