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TRK-IN-31 hydrochloride是一种有效的口服TRK抑制剂,IC50为1.8 nM。在Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C细胞中,TRK-IN-31 hydrochloride展现出优异的抗增殖活性,并可高选择性且有效地抑制TRK激酶活性。此外,TRK-IN-31 hydrochloride显著遏制Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
TRK-IN-31 hydrochloride是一种有效的口服TRK抑制剂,IC50为1.8 nM。在Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C细胞中,TRK-IN-31 hydrochloride展现出优异的抗增殖活性,并可高选择性且有效地抑制TRK激酶活性。此外,TRK-IN-31 hydrochloride显著遏制Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | TRK-IN-31 hydrochloride is an orally active TRK inhibitor with an IC50 of 1.8 nM. It demonstrates excellent antiproliferative activity in Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C cells and selectively inhibits TRK kinase activity. Additionally, TRK-IN-31 hydrochloride significantly suppresses tumor growth in a Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C subcutaneous mouse model. |
| 体外活性 | TRK-IN-31 hydrochloride (Compound 10o•HCl) 在抑制肿瘤细胞增殖方面表现出强大的效力,对 Ba/F3-MPRIP-TRKA G667C 细胞和 Ba/F3-MPRIP-TRKA G595R 细胞的 IC 50 分别为 81.4 nM 和 131.4 nM。它在 1-20 nM 浓度下,短短 2 小时内即可显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKA 和 MO-91 细胞中的 TRK 信号传导。在 0.04-1 μM 浓度范围内,尤其在 0.2 μM 时,更能有效地抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKA G667C 细胞的 TRKA G667C 信号。在 1 μM 浓度下,经过 1 小时的暴露,TRK-IN-31 hydrochloride 在 92 种激酶中显示出高选择性,对 TRKA/B/C 与 CSF1R 的抑制率达到 97%-103%。此外,TRK-IN-31 hydrochloride 对 TRKA G595R 的结合能力极佳,有助于增强蛋白质的稳定性并减少其构象波动。 |
| 体内活性 | TRK-IN-31 hydrochloride (Compound 10o•HCl) 以 25-150 mg/kg 剂量经口服给药,每日两次,连续 10 天,在 Ba/F3-MPRIP-TRKA G667C 皮下肿瘤小鼠模型中展现出显著的抗肿瘤活性,并且活性随剂量增加而增强,高至 150 mg/kg 的剂量仍显示出良好的耐受性。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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