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Ethynylcytidine

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纯度: 99.84%

货号 TQ0006Cas号 180300-43-0

别名 乙炔基胞苷, TAS-106, ECyD, 3'-C-Ethynylcytidine

Ethynylcytidine属于核苷类似物,是 RNA 合成过程的高效抑制剂,可对 RNA 聚合酶 Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ 发挥抑制作用。Ethynylcytidine在多种癌症模型中均展现出显著的抗肿瘤活性,同时还是一类重要的点击化学试剂;其分子结构中含有炔基,能够与叠氮基修饰的分子发生铜催化的叠氮 - 炔环加成反应(CuAAc)。

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货号 TQ0006 别名 乙炔基胞苷, TAS-106, ECyD, 3'-C-EthynylcytidineCas号 180300-43-0

Ethynylcytidine属于核苷类似物,是 RNA 合成过程的高效抑制剂,可对 RNA 聚合酶 Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ 发挥抑制作用。Ethynylcytidine在多种癌症模型中均展现出显著的抗肿瘤活性,同时还是一类重要的点击化学试剂;其分子结构中含有炔基,能够与叠氮基修饰的分子发生铜催化的叠氮 - 炔环加成反应(CuAAc)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 686
现货
5 mg
¥ 1,720
现货
10 mg
¥ 2,550
现货
25 mg
¥ 4,270
现货
50 mg
¥ 5,970
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,030
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产品介绍


生物活性
产品描述
Ethynylcytidine is a nucleoside analog and a highly potent inhibitor of RNA synthesis, exerting inhibitory effects on RNA polymerases I, II and III. It exhibits significant anti-tumor activity in a variety of cancer models and also serves as an important click chemistry reagent; its molecular structure contains an alkyne group, which can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) with azide-modified molecules.
体外活性

在五种人类肿瘤细胞中分别暴露 4 h、24 h 和 72 h 后,Ethynylcytidine的半数抑制浓度(IC₅₀)依次为 0.114~1.032 μM、0.015~0.067 μM 和 0.008~0.058 μM [1]。

体内活性

在 OCUM-2MD3 与 LX-1 异种移植模型中,Ethynylcytidine在最小毒性剂量下即可诱导肿瘤消退,展现出高效的抗肿瘤活性。在三种给药方案下,该化合物于实验第 15 天的肿瘤生长抑制率(IR)均达到 90% 及以上。其中以 6 mg/kg 的剂量每周单次给药时,抗肿瘤效果尤为显著,对 LX-1 肿瘤的抑制率高达 98%,可明显实现肿瘤缩小。而每周 3 次或 5 次给药时,虽也能发挥强效抗肿瘤作用,抑制率约为 85%,但若每周单次给药剂量不足,其抑制率会降至 60% 以下,抗肿瘤活性显著减弱 [1]。

别名乙炔基胞苷, TAS-106, ECyD, 3'-C-Ethynylcytidine
化学信息
分子量267.24
分子式C11H13N3O5
CAS No.180300-43-0
SmilesO[C@H]1[C@@H](O[C@H](CO)[C@@]1(C#C)O)N2C(=O)N=C(N)C=C2
密度1.61 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (748.39 mM), Sonication is recommended.
Saline: 2.5 mg/mL (9.35 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (12.35 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Saline/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.7420 mL18.7098 mL37.4195 mL187.0977 mL
5 mM0.7484 mL3.7420 mL7.4839 mL37.4195 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.3742 mL1.8710 mL3.7420 mL18.7098 mL
20 mM0.1871 mL0.9355 mL1.8710 mL9.3549 mL
50 mM0.0748 mL0.3742 mL0.7484 mL3.7420 mL
100 mM0.0374 mL0.1871 mL0.3742 mL1.8710 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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