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别名 乙炔基胞苷, TAS-106, ECyD, 3'-C-Ethynylcytidine
Ethynylcytidine属于核苷类似物,是 RNA 合成过程的高效抑制剂,可对 RNA 聚合酶 Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ 发挥抑制作用。Ethynylcytidine在多种癌症模型中均展现出显著的抗肿瘤活性,同时还是一类重要的点击化学试剂;其分子结构中含有炔基,能够与叠氮基修饰的分子发生铜催化的叠氮 - 炔环加成反应(CuAAc)。


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Ethynylcytidine属于核苷类似物,是 RNA 合成过程的高效抑制剂,可对 RNA 聚合酶 Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ 发挥抑制作用。Ethynylcytidine在多种癌症模型中均展现出显著的抗肿瘤活性,同时还是一类重要的点击化学试剂;其分子结构中含有炔基,能够与叠氮基修饰的分子发生铜催化的叠氮 - 炔环加成反应(CuAAc)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 686 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,720 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,550 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,270 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,030 | 现货 |
| 产品描述 | Ethynylcytidine is a nucleoside analog and a highly potent inhibitor of RNA synthesis, exerting inhibitory effects on RNA polymerases I, II and III. It exhibits significant anti-tumor activity in a variety of cancer models and also serves as an important click chemistry reagent; its molecular structure contains an alkyne group, which can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) with azide-modified molecules. |
| 体外活性 | 在五种人类肿瘤细胞中分别暴露 4 h、24 h 和 72 h 后,Ethynylcytidine的半数抑制浓度(IC₅₀)依次为 0.114~1.032 μM、0.015~0.067 μM 和 0.008~0.058 μM [1]。 |
| 体内活性 | 在 OCUM-2MD3 与 LX-1 异种移植模型中,Ethynylcytidine在最小毒性剂量下即可诱导肿瘤消退,展现出高效的抗肿瘤活性。在三种给药方案下,该化合物于实验第 15 天的肿瘤生长抑制率(IR)均达到 90% 及以上。其中以 6 mg/kg 的剂量每周单次给药时,抗肿瘤效果尤为显著,对 LX-1 肿瘤的抑制率高达 98%,可明显实现肿瘤缩小。而每周 3 次或 5 次给药时,虽也能发挥强效抗肿瘤作用,抑制率约为 85%,但若每周单次给药剂量不足,其抑制率会降至 60% 以下,抗肿瘤活性显著减弱 [1]。 |
| 别名 | 乙炔基胞苷, TAS-106, ECyD, 3'-C-Ethynylcytidine |
| 分子量 | 267.24 |
| 分子式 | C11H13N3O5 |
| CAS No. | 180300-43-0 |
| Smiles | O[C@H]1[C@@H](O[C@H](CO)[C@@]1(C#C)O)N2C(=O)N=C(N)C=C2 |
| 密度 | 1.61 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 200 mg/mL (748.39 mM), Sonication is recommended. Saline: 2.5 mg/mL (9.35 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (12.35 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Saline/DMSO
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多