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VU6033685 是一种可以口服的 mGlu1 正向变构调节剂 (PAM),对人类 mGlu1 和 mGlu5 均有正向调节作用,EC50 分别为 39 nM 和 3960 nM。它还能抑制 CYP1A2、CYP2C9 和 CYP2D6,其 IC50 分别为 26、22.3 和 23.8 μM。VU6033685 能够逆转amphetamine诱发的大鼠运动过度,并保护大鼠避免 MK-801 诱导的认知缺陷。在大鼠体内,该化合物表现出良好的药代动力学性质,口服生物利用度为 42.8%。
VU6033685 是一种可以口服的 mGlu1 正向变构调节剂 (PAM),对人类 mGlu1 和 mGlu5 均有正向调节作用,EC50 分别为 39 nM 和 3960 nM。它还能抑制 CYP1A2、CYP2C9 和 CYP2D6,其 IC50 分别为 26、22.3 和 23.8 μM。VU6033685 能够逆转amphetamine诱发的大鼠运动过度,并保护大鼠避免 MK-801 诱导的认知缺陷。在大鼠体内,该化合物表现出良好的药代动力学性质,口服生物利用度为 42.8%。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | VU6033685 is an orally effective positive allosteric modulator (PAM) of mGlu1, capable of positively modulating human mGlu1 and mGlu5, with EC50 values of 39 nM and 3960 nM, respectively. Additionally, VU6033685 inhibits CYP1A2, CYP2C9, and CYP2D6 with IC50 values of 26, 22.3, and 23.8 μM. It reverses amphetamine-induced hyperactivity in rats and protects against MK-801-induced cognitive deficits. VU6033685 demonstrates favorable pharmacokinetic properties in rats, with an oral bioavailability of 42.8%. |
| 分子量 | 366.84 |
| 分子式 | C20H19ClN4O |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多