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Serine Proteases Targeted Library
丝氨酸蛋白酶是一类至关重要的酶,通过切割肽键来调控凝血、消化、免疫应答和组织重塑等关键生理过程。这类酶的功能失调与多种重大疾病密切相关,包括血栓形成、炎症性疾病、癌症转移以及病毒感染等。现有的丝氨酸蛋白酶抑制剂(如抗凝剂和抗病毒药物)往往存在特异性不足的问题,可能导致出血风险增加或对耐药菌株疗效有限等副作用。随着耐药病原体的出现和复杂慢性疾病的增多,临床亟需能够精准靶向特定疾病相关丝氨酸蛋白酶的新型治疗药物。下一代小分子抑制剂有望革新心血管疾病、自身免疫性疾病及新兴病毒威胁的治疗方案,满足精准医疗领域尚未满足的医疗需求。开发创新性的丝氨酸蛋白酶靶向药物对克服现有治疗挑战、改善全球数百万患者的治疗预后具有关键意义。
丝氨酸蛋白酶靶向化合物库(SEPMARK)包含一系列对丝氨酸蛋白酶具有潜在活性的化合物。该库化合物的筛选基于与人源丝氨酸蛋白酶已知效应分子的结构相似性。此化合物库旨在为药物发现项目提供潜在的起始点或用于扩展现有研究。其设计最大限度保证了结构多样性,同时排除了存在潜在问题的化合物。该库共收录3,630个化合物,所有化合物均符合Lipinski五规则(RO5)。